[发明专利]一种山莨菪碱及其纯化工艺

说明书

本发明提供一种山莨菪碱及其纯化工艺，涉及医药技术领域。该山莨菪碱的纯化工艺包括以下步骤：将0.05‑0.15wt％复合酶溶液加入华山参酶解处理后过滤分离得到山莨菪浸膏和一次滤液；向一次滤液中加入乙醇一进行一次萃取得到萃取液；将萃取液减压蒸馏得到粗提取液；向粗提取液与山莨菪浸膏的混合物中加入乙醇一进行二次萃取过滤后得到二次滤液；将二次滤液于50‑60℃的温度下减压蒸馏至无乙醇得到纯化的山莨菪碱。前述操作不仅对山莨菪碱进行了纯化，而且还能最大程度地保留山莨菪碱的生理活性。另一方面，本发明还提出了一种山莨菪碱，其由上述山莨菪碱的纯化工艺制成。该山莨菪碱的纯度较高，生理活性较为优异，且稳定性较好。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体而言，涉及一种山莨菪碱及其纯化工艺。

背景技术

山莨菪碱主要是从茄科植物唐古特华山参里提取出的一种生物碱，天然品为氢溴酸山莨菪碱，人工合成品称为消旋山莨菪碱，均为M胆碱受体阻断剂。其具有解除血管痉挛(尤其是微血管)、改善微循环、松弛平滑肌、抑制腺体分泌、抗休克、扩瞳和镇痛等作用，临床上主要用于解除内脏平滑肌痉挛、抗感染性休克和镇痛，治疗眩晕、周围血管性疾病、眼底疾病及突发性耳聋等。山莨菪碱作为国家基本药物，目前仍是基层医疗机构最常用的药物之一。近年来，随着研究的逐渐深入，山莨菪碱已不仅用于一般疾病的治疗，也用于治疗许多急危重症及心外科手术后的患者，其应用范围逐渐扩大。

但是，山莨菪碱的初提物常存在有效成分含量较低、杂质多、质量不稳定等缺点，导致其被人体吸收利用差。因此，为了提高对活性物质的利用率，常常会对山莨菪提取液进行纯化以提高活性物质的纯度，进而提高山莨菪碱的药效。

发明内容

本发明的目的在于提供一种山莨菪碱的纯化工艺，此山莨菪碱的纯化工艺不仅对山莨菪碱逐步地进行纯化，而且还能最大程度地保留山莨菪碱的生理活性，并且对其进行了浓缩，提高了单位体积内活性物质的含量，进而提高其生理性能的功效。

本发明的另一目的在于提供一种山莨菪碱，该山莨菪碱的纯度较高，生理活性较为优异，且稳定性较好。

本发明解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的。

本发明实施例提出一种山莨菪碱的纯化工艺，包括以下步骤：将0.05-0.15wt％复合酶溶液加入华山参酶解处理后过滤分离得到山莨菪浸膏和一次滤液；向一次滤液中加入乙醇一进行一次萃取得到萃取液；将萃取液减压蒸馏得到粗提取液；向粗提取液与山莨菪浸膏的混合物中加入乙醇一进行二次萃取过滤后得到二次滤液；将二次滤液于50-60℃的温度下减压蒸馏至无乙醇得到纯化的山莨菪碱。

本发明实施例还提出一种山莨菪碱，其利用上述山莨菪碱的纯化工艺制成。

本发明实施例的山莨菪碱、山莨菪碱的纯化工艺至少具有以下有益效果：

一方面，本发明实施例提供一种山莨菪碱的纯化工艺，该山莨菪碱的纯化工艺中利用复合酶作用于植物细胞使得华山参植物细胞壁以及细胞间质中的纤维素、半纤维素、果胶等物质降解，破坏细胞壁的致密结构，有利于减小山莨菪细胞内有效活性成分从胞内向提取介质中扩散的传质阻力，从而提高有效活性成分的提取率。再者，利用复合酶之间的协同效应可以加速山莨菪细胞壁的溶解，从而提高后期对山莨菪碱的提取率。经过酶解处理后山莨菪活性物质溶出，过滤后即可将杂质与活性物质相分离得到含有山莨菪碱的一次滤液。山莨菪碱易溶解于乙醇中，向一次滤液中加入乙醇一即可对山莨菪碱进行萃取，所得到的萃取液经过减压蒸馏即可得到粗提取液，除去一些可溶性的杂质。然后，向粗提取液与山莨菪浸膏的混合物中加入乙醇一进行二次萃取，根据相似相溶的原理，使得山莨菪浸膏中残留的山莨菪碱溶出，不仅使得所得的二次滤液最为接近天然华山参中山莨菪碱的成分，还提高了山莨菪碱的提取率。最后，将二次滤液于50-60℃的温度下减压蒸馏至无乙醇得到纯化的山莨菪碱。在该温度下进行减压蒸馏可进一步地对山莨菪碱进行纯化，前述操作不仅对山莨菪碱逐步地进行纯化，而且还能最大程度地保留山莨菪碱的生理活性，并且对其进行了浓缩，提高了单位体积内活性物质的含量，进而提高其生理性能的功效。