[发明专利]一种从生物碱浸膏中分离纯化的樟柳碱及其制备方法

说明书

本发明提供一种从生物碱浸膏中分离纯化的樟柳碱及其制备方法，涉及医药制剂技术领域。该制备方法包括以下步骤：用浸提法从华山参中获得生物碱浸膏，生物碱浸膏溶解于水中并用MCI柱层析，用甲醇/乙腈/水的混合液进行洗脱得到洗脱液一，洗脱液一经过200‑300目的硅胶柱层析，用氯仿/甲醇溶液洗脱后得到洗脱液二，洗脱液二经丙酮/石油醚溶液层析洗脱后得到樟柳碱。该制备方法操作简单，适用于大规模生产，所用到的洗脱液、层析液等可进行回收利用，在节约资源的同时也能降低生产成本。本发明还涉及一种樟柳碱，该樟柳碱利用上述制备方法制成，其品质和生理活性较好，且纯度较高，具有良好的药用效果，医药价值较高。

技术领域

本发明涉及医药制剂技术领域，具体而言，涉及一种从生物碱浸膏中分离纯化的樟柳碱及其制备方法。

背景技术

樟柳碱是托品烷生物碱的成分之一，也可以被称作1-羟基东莨菪碱，是从华山参中提取的一种生物碱，简称AT-3，其化学结构与樟柳碱，东莨菪碱相似。樟柳碱的中枢抗胆碱作用较强，对大脑皮层有抑制作用，对外周则表现为胆碱能神经的阻滞作用，能解除血管痉挛，改善病损区的微循环及局部营养代谢，使病损区黏膜达到正常角化，促进炎症恢复，有消除口腔斑纹等功能。更为重要的是，樟柳碱的毒性较其他抗胆碱药如莨菪，东莨菪较小，因此具有更好的药理应用价值。最近，科学家还发现，樟柳碱对油酸所引起的急性肺损伤和急性肾衰时肾微血管的损伤具有保护作用，说明樟柳碱有着更为巨大的商业和医药价值。

目前，制备樟柳碱的方法主要是通过化学合成方法，以及从华山参中进行提取。但是，化学合成法成本太高，合成步骤繁多，而且也容易对环境造成污染。因此，为了保障樟柳碱的质量一般采用从华山参中提取有效成分。但是，传统的提取方法所获得的樟柳碱的纯度不高，会影响樟柳碱的药效。因此，如何提高樟柳碱的纯度，从而保障樟柳碱的药用效果是目前亟待解决的问题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种从生物碱浸膏中分离纯化樟柳碱的制备方法，该制备方法将生物碱浸膏中的有效成分通过分级层析的方式进行纯化分离得到高纯度的樟柳碱，且该制备方法操作简单，适用于大规模生产，所用到的洗脱液、层析液等可进行回收利用，在节约资源的同时也能降低生产成本。

本发明的另一目的在于提供一种樟柳碱，该樟柳碱通过多次层析将其从华山参中分离出来，其品质和生理活性较好，且纯度较高，具有良好的药用效果，医药价值较高。

本发明解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的。

本发明提出一种从生物碱浸膏中分离纯化樟柳碱的制备方法，包括以下步骤：用浸提法从华山参中获得生物碱浸膏，生物碱浸膏溶解于水中并用MCI柱层析，用甲醇/乙腈/水的混合液进行洗脱得到洗脱液一，洗脱液一经过硅胶柱层析，用氯仿/甲醇溶液洗脱后得到洗脱液二，硅胶柱的硅胶粒子为200-300目，洗脱液二经丙酮/石油醚溶液层析洗脱后得到樟柳碱。

本发明提出一种樟柳碱，上述樟柳碱利用上述从生物碱浸膏中分离纯化樟柳碱的制备方法制成。

本发明实施例的樟柳碱、从生物碱浸膏中分离纯化樟柳碱的制备方法至少具有以下有益效果：

一方面，本明实施例提出一种从生物碱浸膏中分离纯化樟柳碱的制备方法，该制备方法用提取剂浸渍华山参，将其内含有的有效成分提取至提取剂中，然后再经过过滤浓缩得到生物碱浸膏。生物碱浸膏中的可溶性有效成分溶解于水中，再将MCI凝胶加入该混合液中搅拌，搅拌均匀后倒入玻璃柱内进行层析。各成分之间分子大小不同，因而在MCI凝胶上受阻滞的程度不同，当混合液流过MCI凝胶层析柱时，有效成分被混合液带过，并以不同速度向前移动。经过一定的层析时间后，不同组分移动的距离有较明显的差异，被分离成不同的色带，同一色带集中同一种物质，将其物质所对应的色带取下并用甲醇/乙腈/水的混合液进行洗脱得到洗脱液一，此过程中将生物碱浸膏中的物质进行初步分离，得到莨菪碱和东莨菪碱的混合物，即洗脱液一。