[发明专利]一种能够减少亚硝胺杂质生成的伐尼克兰药物组合物及其制备与应用

权利要求书

1.一种药物组合物，其特征在于，其包括以下组分：仲胺化合物和药学上可接受的酸；其中，所述的仲胺化合物为伐尼克兰或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的仲胺化合物为伐尼克兰药学上可接受的盐；

优选地，所述的仲胺化合物为盐酸伐尼克兰或酒石酸伐尼克兰。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述仲胺化合物和所述药学上可接受的酸的摩尔比为1:(0.01～50)，例如，摩尔比为1:0.05、1:0.1、1:0.5、1:1、1:1.5、1:2、1:2.5、1:3、1:4、1:5、1:6、1:7、1:8、1:9、1:10、1:15、1:20、1:25、1:30或1:40；

优选地，所述仲胺化合物和所述药学上可接受的酸的摩尔比为1:(1～20)；更优选地，仲胺化合物和药学上可接受的酸的摩尔比为1:(2～10)。

4.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的有效成分为伐尼克兰，所述的药物组合物还包括药学上可接受的辅料；

优选地，

所述药学上可接受的辅料包含下述辅料①～⑤中的一种或两种以上；

①、稀释剂：所述的稀释剂选自微晶纤维素、硅化微晶纤维素、磷酸氢钙(包含：无水物、水合物)、甘露醇、共聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、淀粉、麦芽糊精、琼脂和瓜尔胶中的一种或两种以上；优选地，所述的稀释剂包含微晶纤维素和/或无水磷酸氢钙；更优选地，所述的稀释剂为微晶纤维素和无水磷酸氢钙；再进一步优选地，所述有效成分与所述稀释剂的重量比为1:(100～300)；优选为1:(150～250)；更优选为1:(184～195)；

②、崩解剂：所述的崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羟基乙酸淀粉钠、交联维酮、部分预糊化淀粉、部分预胶化淀粉、预胶化淀粉、预胶化羟丙基淀粉、羧甲基纤维素钠和羧甲基纤维素钙中的一种或两种以上；优选地，所述的崩解剂为部分预胶化淀粉；更优选地，所述有效成分与所述崩解剂的重量比为1:(1～10)；优选为1:(2～6)；更优选为1:(3.5～4.5)；例如为1:4；

③、助流剂：所述的助流剂选自胶态二氧化硅、气相二氧化硅、胶态硅石、玉米淀粉、滑石粉、硅酸钙、硅酸镁、磷酸三钙和硅水凝胶中的一种或两种以上；优选地，所述的助流剂为胶态二氧化硅；更优选地，所述有效成分与所述助流剂的重量比为1:(0.1～8)；优选为1:(0.2～5)；更优选为1:(0.5～2.5)；最优选为1:(0.8～2)，例如1:0.8、1:1或1:2；

④、润滑剂：所述的润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸盐、滑石粉、矿物油、麦芽、单硬脂酸甘油酯、苯甲酸甘油酯、棕榈硬脂酸甘油酯、氢化植物油、聚乙二醇、苯甲酸钠、乙酸钠、氯化钠、亮氨酸、月桂基硫酸镁和月桂基硫酸钠中的一种或两种以上；优选地，所述的润滑剂为硬脂酸或硬脂酸盐，所述的硬脂酸盐为硬脂酸镁或硬脂酸钠；更优选地，所述有效成分与所述润滑剂的重量比为1:(0.1～8)；优选为1:(0.2～5)；更优选为1:(0.5～2.5)；最优选为1:(1～2)，例如1:1、1:1.4或1:2；

⑤、包衣剂；优选地，所述的包衣剂为欧巴代包衣剂，例如：白色、蓝色、黄色、红色、绿色或橙色的欧巴代包衣剂；进一步优选为White和/或Blue；

更优选地，

所述药学上可接受的辅料同时包含①～④或①～⑤。

5.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物为固体制剂或液体制剂，和/或，所述的药物组合物为口服制剂；优选地，所述的固体制剂为片剂，例如为素片或包衣片。