[发明专利]抑制α-葡萄糖苷酶的组合物及其应用

说明书

本发明公开了一种抑制α‑葡萄糖苷酶的组合物及其应用，属于天然活性化合物技术领域。本发明的组合物包含大豆苷元和槲皮素衍生物；所述槲皮素衍生物为二氢槲皮素或3‑O‑甲基槲皮素；其中，大豆苷元和二氢槲皮素的质量比为8:25‑10:25；大豆苷元和3‑O‑甲基槲皮素的质量比为8:2‑8:4。本发明的组合物具有明显的抑制α‑葡萄糖苷酶协同增效作用，其效果优于单独使用所述黄酮化合物，且可以减少药物使用的剂量，降低耐药的发生。

技术领域

本发明属于天然活性化合物技术领域，具体涉及一种抑制α-葡萄糖苷酶的组合物及其应用。

背景技术

时代的进步带动着科学技术的迅猛发展，人们的生活水平也因科学进步不断提高，人们的饮食习惯也发生巨大变化，高糖、高蛋白、高脂肪等不科学的大量摄入，导致一些“富贵病”的发病率显著提高，糖尿病便是其中之一。糖尿病是一种全球性的慢性代谢疾病，依旧是一种无法得到彻底根治的终身疾病。发病主要特征变现为血液中葡萄糖浓度长时间处在高水平且尿中可检测出葡萄糖。通过控制α-葡萄糖苷酶的活性来抑制餐后血糖的升高的重要手段。

大豆苷元是一种天然性的植物雌性激素的异黄酮类化合物。主要具有抗癌、抗血栓、抗心血管病、降血糖等生理活性方面药理作用。因此大豆苷元常常作为药品用药和食品补充剂被广泛应用。膳食大豆异黄酮已经被证明对II型糖尿病有缓解作用。Cho等研究发现大豆苷元通过激活PPARγ，增加GLUT4和IRS-1的表达，从而提高胰岛素刺激的脂肪细胞对葡萄糖的摄取。进一步支持了最近的研究结果，膳食大豆异黄酮对糖尿病的有利影响可能归因于大豆苷元及其代谢物雌马酚(Cho,K.W.,Lee,O.H.,Banz,W.J.,Moustaid-Moussa,N.,Shay,N.F.,Kim,Y.C.,2010.Daidzein and the daidzein metabolite,equol,enhanceadipocyte differentiation and PPARγtranscriptional activity.J Nutr Biochem21,841-847.)。

活性分子联用的最终目的是为了提高效果、减小剂量、降低毒副作用以及避免或延缓抗性的产生。因此，研究黄酮类化合物联合用药抑制α-葡萄糖苷酶，提高降血糖活性对于提高人类健康具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种抑制α-葡萄糖苷酶的组合物及其应用，以解决现有技术中单一活性成分降血糖效果有限，易产生耐药性的问题。

为了达到上述目的，本发明通过以下技术方案实现：

一种组合物，包含大豆苷元和槲皮素衍生物；所述槲皮素衍生物为二氢槲皮素或3-O-甲基槲皮素；

其中，大豆苷元和二氢槲皮素的质量比为8:25-10:25；大豆苷元和3-O-甲基槲皮素的质量比为8:2-8:4。

在几个具体实施例中，大豆苷元和二氢槲皮素的质量比为8:25、10:25；其中，当大豆苷元和二氢槲皮素的质量比为8:25时，其联合用药指数均值(CI_avg)为0.82，优于10:25的质量比，具有较强的协同作用。

在几个具体实施例中，大豆苷元和3-O-甲基槲皮素的质量比为8:2、8:4；其中，当大豆苷元和3-O-甲基槲皮素的质量比为8:2时，其联合用药指数均值(CI_avg)为0.6，优于8:4的质量比，具有较强的协同作用。

上述组合物在制备具有抑制α-葡萄糖苷酶作用的制剂中的应用。

一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，其有效成分包含大豆苷元和二氢槲皮素或大豆苷元和3-O-甲基槲皮素；其中，大豆苷元和二氢槲皮素的质量比为8:25-10:25；大豆苷元和3-O-甲基槲皮素的质量比为8:2-8:4。