[发明专利]化合物的抗癌用途

说明书

本发明提供了粉防己提取物在制备治疗抗癌药物中的用途。本发明研究发现，所述化合物具备良好的抗癌活性，可将其作为新的具备抗癌活性的药物，为临床治疗癌症尤其是肺癌提供了一种新的可能。

技术领域

本发明涉及天然植物化学领域。

背景技术

癌症是由于机体细胞失去正常调控,过度增殖而引起的疾病。过度增殖的细胞称癌细胞，癌细胞常可侵犯周围组织(浸润，invasion),甚至可经体内循环系统和/或淋巴系统转移到身体其他部分(癌症转移)。

肺癌是发病率和死亡率增长最快，对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。近50年来许多国家都报道肺癌的发病率和死亡率均明显增高，男性肺癌发病率和死亡率均占所有恶性肿瘤的第一位，女性发病率占第二位，死亡率占第二位。肺癌的病因至今尚不完全明确，大量资料表明，长期大量吸烟与肺癌的发生有非常密切的关系。已有的研究证明：长期大量吸烟者患肺癌的概率是不吸烟者的10～20倍，开始吸烟的年龄越小，患肺癌的几率越高。此外，吸烟不仅直接影响本人的身体健康，还对周围人群的健康产生不良影响，导致被动吸烟者肺癌患病率明显增加。城市居民肺癌的发病率比农村高，这可能与城市大气污染和烟尘中含有致癌物质有关。因此应该提倡不吸烟，并加强城市环境卫生工作。

发明内容

本发明提供了一种具备抗癌活性的药物，具体的，本发明提供了如下所示化合物在制备治疗抗癌药物中的用途：

其中，又以如下化合物抗癌活性更好：

。

尤其是化合物9的抗癌活性，在上述化合物中最佳：

其中，所述药物是抗肺癌的药物，所述肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)。

进一步地，所述肺癌选自非小细胞肺癌，包括但不限于肺腺癌(例如腺泡状腺癌、乳头状腺癌、细支气管肺泡癌(BAC)和实性腺癌及多种混合型)、肺鳞癌(例如乳头状鳞状细胞癌、透明细胞鳞状细胞癌、小细胞鳞状细胞癌、基底鳞状细胞癌)、大细胞癌(例如透明细胞大细胞癌、基底细胞样大细胞癌、肺淋巴上皮瘤样癌、肺大细胞神经内分泌癌)等。

本发明所述抗癌，包括抑制癌细胞生长、促进癌细胞凋亡等等。

本发明研究发现，上述化合物具备良好的抗癌活性，可将其作为新的具备抗癌活性的药物，为临床治疗癌症尤其是肺癌提供了一种新的可能。

本发明所述化合物，可以通过从粉防己中提取纯化获得，也可以通过有机合成方法制备得到。所述粉防己为防己科(Menispermaceae)千金藤属植物粉防己(StephaniatetrandraS.Moore)的干燥根。

本发明药物中还可以使用药学上可接受的辅料或辅助性成分。

所述“药学上可接受的”是指包括任意不干扰活性成分的生物活性的有效性且对它被给予的宿主无毒性的物质。

“辅料”是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，辅料应当具备如下性质：(1)对人体无毒害作用，几无副作用；(2)化学性质稳定，不易受温度、pH、保存时间等的影响；(3)与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查；(4)不与包装材料相互发生作用。

所述药学上可接受的辅助性成分，它具有一定生理活性，但该成分的加入不会改变上述药物组合物在疾病治疗过程中的主导地位，而仅仅发挥辅助功效，这些辅助功效仅仅是对该成分已知活性的利用，是医药领域惯用的辅助治疗方式。若将上述辅助性成分与本发明药物组合物配合使用，仍然应属于本发明保护的范围。