[发明专利]表皮内的保湿相关物质的表达增强剂

说明书

本发明通过利用二酸甘油酯PEG加成物来增强表皮内的保湿相关物质的表达。本发明涉及一种包含二酸甘油酯PEG加成物作为有效成分的表皮内的保湿相关物质的表达增强剂。上述保湿相关物质为丝聚蛋白、丝聚蛋白原和/或胱天蛋白酶14。上述二酸甘油酯PEG加成物选自二肉豆蔻酸甘油酯PEG‑12(GDM12)、二硬脂酸甘油酯PEG‑12(GDS12)、二硬脂酸甘油酯PEG‑23(GDS23)、二棕榈酸甘油酯PEG‑23(GDP23)和二油酸甘油酯PEG‑12(GDO12)。

技术领域

本发明涉及表皮内的保湿相关物质的表达增强剂。

背景技术

已知由磷脂和表面活性剂形成的封闭小泡(囊泡)，也称作脂质体。专利文献1中公开了一种制备方法，其使用以二酰基甘油聚乙二醇加成物(以下有时也称作“二酸甘油酯(diacylglycerol)PEG加成物”)作为主体的脂质代替磷脂来与水或表面活性剂进行混合，由此自发形成囊泡。这样的囊泡在其内部、表面封入或结合蛋白质、抗体等目标物质，被用于传递至生物体内的细胞的药物传递系统。

以二酸甘油酯PEG加成物作为脂质的囊泡在其表面具有被亲水性的PEG链覆盖的形态，向生物体内的渗透性和在血液中的稳定性良好。专利文献2中记载了在由二酸甘油酯PEG加成物形成的囊泡的表面结合带电要素使其带正电，由此来提高向表皮角质层的渗透性和保留性。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本专利第4497765号公报；

专利文献2：日本专利第6297737号公报；

专利文献3：美国专利第6998421号说明书；

专利文献4：美国专利第6495596号说明书。

发明内容

发明要解决的问题

药物传递系统中的囊泡仅仅被认为是目标物质的载体。虽然囊泡最终在生物体内分解成各个分子，但构成囊泡的分子本身在生物体内的作用却几乎不为人所知。专利文献3和专利文献4公开了二酸甘油酯PEG加成物在生物体内的数个作用。根据这些文献，二酸甘油酯PEG加成物在体内与磷脂酶A结合并抑制磷脂酶A，由此发挥抗炎作用。然而，二酸甘油酯PEG加成物在生物体内的作用的不明之处尚多。

本发明的目的在于利用二酸甘油酯PEG加成物的新发现的特性，特别是增强表皮内的保湿相关物质的表达。

用于解决问题的方案

为了实现上述目的，本发明提供以下构成。

本发明的方式为一种表皮内的保湿相关物质的表达增强剂，其包含二酸甘油酯PEG加成物作为有效成分，上述二酸甘油酯PEG加成物具有以下结构式，长链脂肪酸中的R的碳原子数在11～23的范围内，聚乙二醇链中的n在11～46的范围内。

本发明的另一方式为一种二酸甘油酯PEG加成物作为表皮内的保湿相关物质的表达增强剂的应用，所述二酸甘油酯PEG加成物具有以下结构式，长链脂肪酸中的R的碳原子数在11～23的范围内，聚乙二醇链中的n在11～46的范围内。

[化学式1]

优选上述二酸甘油酯PEG加成物选自二肉豆蔻酸甘油酯PEG-12(GDM12)、二硬脂酸甘油酯PEG-12(GDS12)、二硬脂酸甘油酯PEG-23(GDS23)、二棕榈酸甘油酯PEG-23(GDP23)和二油酸甘油酯PEG-12(GDO12)。

优选上述二酸甘油酯PEG加成物以溶液状态或囊泡状态渗透到表皮内。

优选上述保湿相关物质为丝聚蛋白(Filaggrin)、丝聚蛋白原(Profilaggrin)或胱天蛋白酶14。