[发明专利]一种靶向ACSL1的小分子药物及其在治疗子宫内膜癌中的应用有效

专利信息
申请号: 202110902537.7 申请日: 2021-08-06
公开(公告)号: CN113456631B 公开(公告)日: 2022-06-21
发明(设计)人: 周雪妍;郭晓莉;高剑;印晓星;张蓓;徐吟雪 申请(专利权)人: 徐州医科大学
主分类号: A61K31/404 分类号: A61K31/404;A61P35/00;A61P35/04;C12Q1/02
代理公司: 北京预立生科知识产权代理有限公司 11736 代理人: 朱萍;孟祥斌
地址: 221004 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 靶向 acsl1 分子 药物 及其 治疗 子宫 内膜 中的 应用
【权利要求书】:

1.靶向ACSL1的小分子药物在制备用于治疗和/或预防子宫内膜癌的药物中的应用,其特征在于,所述小分子药物为EC02,所述小分子药物的结构式如式(I)所示:

式(I)。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述小分子药物抑制子宫内膜癌细胞的增殖、抑制子宫内膜癌细胞的迁移。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述小分子药物的使用浓度为1 μM-500 μM。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述小分子药物的使用浓度为1 μM-100 μM。

5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物由治疗有效量的如式(I)所示的小分子药物和药学上可接受的载体和/或辅料组成。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述药学上可接受的载体和/或辅料包括稀释剂、粘合剂、表面活性剂、致湿剂、吸附载体、润滑剂和/或崩解剂。

7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述小分子药物的使用浓度为1 μM-500 μM。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述小分子药物的使用浓度为1 μM-100 μM。

9.靶向ACSL1的小分子药物在制备试剂中的应用,其特征在于,所述小分子药物为EC02,所述小分子药物的结构式如式(I)所示:

式(I);

所述试剂用于以下任意一种方面或多种方面:

(1) 体外抑制子宫内膜癌细胞的增殖;

(2) 体外抑制子宫内膜癌细胞的迁移。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述子宫内膜癌细胞包括Ishikawa、HEC-1-B、RL95-2、HEC-1-A、MFE-280、MFE-296、SNG-M、HECCL-1、KLE、ECC-1、ECC-10、ECC-12、HEC-151、HEC-251或SK-UT-1。

11.根据权利要求10所述的应用,其特征在于,所述子宫内膜癌细胞为Ishikawa。

12.一种筛选用于治疗和/或预防子宫内膜癌候选药物的方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:

(1) 以ACSL1为药物靶点,通过计算机辅助设计筛选小分子化合物;

(2) 对步骤(1)中筛选得到的小分子化合物进行验证实验,再次筛选能够抑制子宫内膜癌细胞增殖和/或迁移和/或侵袭、和/或促进子宫内膜癌细胞凋亡、和/或抑制子宫内膜癌生长、和/或减小子宫内膜癌体积的小分子化合物为候选药物;步骤(2)中筛选得到的用于治疗和/或预防子宫内膜癌的候选药物为EC02,所述EC02的结构式如式(I)所示:

式(I)。

13.根据权利要求12所述的方法,其特征在于,所述验证实验包括细胞增殖实验、细胞迁移实验、细胞侵袭实验、细胞凋亡实验或异种移植瘤动物模型实验。

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