[发明专利]核苷类似物及其应用在审
申请号: | 202110897435.0 | 申请日: | 2021-08-05 |
公开(公告)号: | CN114057814A | 公开(公告)日: | 2022-02-18 |
发明(设计)人: | 张健存;姚国强;姜皞;段安娜;陈超南;陈新文;裴荣娟 | 申请(专利权)人: | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
主分类号: | C07H19/14 | 分类号: | C07H19/14;C07H19/23;A61K31/7064;A61K31/706;A61P31/14 |
代理公司: | 广州新诺专利商标事务所有限公司 44100 | 代理人: | 李海恬 |
地址: | 510530 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 核苷 类似物 及其 应用 | ||
1.一种具有式I结构特征的核苷类似物或其药学上可接受的盐或立体异构体或溶剂化物或前药:
其中,
R1选自:H,COR2,PONHR3(OAr2);
Z选自:H,D,F,CH2Cl,CN,N3,CF3,CH2OR4,CH2CF3,炔基;
Y选自:Me,卤素,C1-C4烷基,C3-C4环烷基,NHR5,OR5,SR5,NR5NHR5,NR5OR5,N(R5)2;
W选自:C2炔基,C2烯基,5-6元芳环或杂芳环,CF2,C3-C6环烷基,CO或没有;
X选自:N,CH;
Ar选自:卤素,C1-C6直链烷基或支链烷基,C3-C6环烷基,5-6元芳环或杂芳环,取代5-6元芳环或杂芳环,五元并六元芳环或杂芳环,萘基或没有;
Ar2选自:芳基、萘基、取代芳基或取代萘基;
R2选自:C1-C10烷基或取代烷基,C1-C10烯基或取代烯基,天然或非天然氨基酸基;
R3选自:天然以及非天然氨基酸链接氨基的基团,其中羧酸和C1-C6醇成酯;
R4选自:C1-C3烷基;
R5选自:H,D,C1-C6直链烷基或支链烷基,C2-C3烯基或炔基,C3-C6环烷基,C3-C6杂环烷基,苄基,芳基,取代苄基或芳基,杂芳基,取代杂芳基,环丙基甲基或取代环丙基甲基,C2-C3炔基,氨基,酰氨基或磺酰氨基。
2.根据权利要求1所述的核苷类似物或其药学上可接受的盐或立体异构体或溶剂化物或前药,其特征在于,
R1选自:H,D,COR2,PONHR3(OAr2);
Z选自:H,F,CN,N3,C2-C3炔基;
Y选自:Me,卤素,NHR5,OR5,SR5,环丙基,NR5NHR5,NR5OR5;
W选自:C2炔基,C2烯基,R6取代C2烯基,C3-C6环烷基,5-6元芳环或杂芳环,或没有;
X选自:N;
Ar选自:卤素,C1-C6直链烷基或支链烷基,C3-C6环烷基,5-6元芳环或杂芳环,至少一个R6取代5-6元芳环或杂芳环,五元并六元芳环或杂芳环,萘基,或没有;所述杂芳环选自至少一个N、S、O杂原子取代杂芳环;
Ar2选自:芳基,萘基;
R2选自:C1-C10氨基取代烷基,
R3选自:天然氨基酸链接氨基的基团,且其中羧酸和C1-C6醇成酯;
R5选自:H,C1-C6直链烷基或支链烷基,C2-C3烯基或炔基,C3-C6环烷基,C3-C6杂环烷基,苄基,芳基,取代苄基或芳基,杂芳基,取代杂芳基,环丙基甲基或取代环丙基甲基,C2-C3炔基,氨基,酰氨基或磺酰氨基;
R6任选自:甲基,卤素,CF3,甲氧基,甲氧基甲基,乙氧基羰基,苯基,C3-C6环烷基。
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