[发明专利]一种间苯三酚杂萜类化合物的抗新冠用途及制备方法有效

专利信息
申请号: 202110864393.0 申请日: 2021-07-29
公开(公告)号: CN113563296B 公开(公告)日: 2022-05-03
发明(设计)人: 侯博;胡江苗 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所
主分类号: C07D311/58 分类号: C07D311/58;A61P31/14;A61K31/352
代理公司: 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 代理人: 龚燮英
地址: 650201 云南省昆明市蓝*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 间苯三酚杂萜类 化合物 抗新冠 用途 制备 方法
【说明书】:

发明公开了一种间苯三酚杂萜类化合物的抗新冠用途及制备方法,该间苯三酚杂萜类化合物具有抗新冠病毒活性,所述新冠病毒包括:SARS‑CoV‑2。该间苯三酚杂萜类化合物为大羽鳞毛蕨的提取物。本发明首次发现大羽鳞毛蕨提取物具有抗新冠作用,提取物间苯三酚杂萜类化合物对新冠病毒感染的VeroE6及Calu‑3均具明显的抑制作用,同步的毒性测试表明显示出低毒性,可以用于作为制备治疗抗新冠病毒的药物。

技术领域

本发明涉及一种大羽鳞毛蕨提取物,具体涉及一种间苯三酚杂萜类化合物的抗新冠用途及制备方法。

背景技术

大羽鳞毛蕨为鳞毛蕨科(Dryopteridaceae)鳞毛蕨属(Dryopteris)植物粗莖鳞毛蕨(Dryopteris wallichiana)的干燥根莖及叶柄残基。鳞毛蕨类植物通常具有味苦,微寒,有小毒,归肝、胃经,具有清热解毒、驱虫等功效。

近年来出现的由SARS-CoV-2病毒(Severe Acute Respiratory SyndromeCoronavirus 2,严重急性呼吸综合征冠状病毒2)引起的严重急性呼吸系统综合征,即COVID-19(CoronaVirus Disease 2019,新型冠状病毒肺炎),给经济和社会带来损害,当前还没有效的抗病毒药物被批准用于预防或治疗高传染性的SARS-CoV-2和中东呼吸道冠状病毒综合征(MERS-CoV)。

一些前体和潜在的候选药物,如瑞德西韦和氯喹,已被认为是针对COVID-19的治疗方案。瑞德西韦是核苷类似物,是RNA依赖性RNA聚合酶(RdRP)抑制剂,通过靶向病毒RNA聚合酶来降低病毒复制(EC50=0.77μM)有效抑制Vero E6细胞的SARS-CoV-2感染。一项试验发现,在同情给药中短期使用瑞得西韦治疗中没有观察到明显的治疗效果。氯喹被广泛用于治疗自身免疫性疾病和疟疾,并可应用于对抗某些病毒感染。该药物可以通过增加病毒与细胞融合所介导的pH或与病毒复制的后期相互作用来阻止病毒感染,最近指出它可以抑制病毒Vero E6细胞中的SARS-CoV-2(EC50=1.13μM))。一些临床试验表明,采用氯喹治疗COVID-19患者显示出临床部分有效性,但大多数临床数据仍然是初步的。到目前为止,还没有开发出针对SARS-CoV-2的临床抗病毒药物。

发明内容

本发明的目的是提供一种间苯三酚杂萜类化合物的抗新冠用途及制备方法,解决了目前尚未有SARS-CoV-2的抗病毒药物,该间苯三酚杂萜类化合物对新冠病毒感染的VeroE6及Calu-3均具明显的抑制作用,同步的毒性测试表明显示出低毒性。

为了达到上述目的,本发明提供了一种间苯三酚杂萜类化合物的抗新冠用途,该间苯三酚杂萜类化合物的结构式如下所示:

该间苯三酚杂萜类化合物具有抗新冠病毒活性,所述新冠病毒包括:SARS-Cov-2。

优选地,所述间苯三酚杂萜类化合物为大羽鳞毛蕨的提取物。

优选地,所述间苯三酚杂萜类化合物用于作为制备治疗抗新冠病毒的药物。

优选地,所述间苯三酚杂萜类化合物与药学上可接受的辅料制成制剂用于作为制备治疗抗新冠病毒的药物。

优选地,所述制剂包含:胶囊剂、片剂、颗粒剂、凝胶剂、缓释剂、口服液、滴丸剂和纳米制剂中任意一种。

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