[发明专利]一种培西达替尼中间体的合成方法

权利要求书

1.一种培西达替尼中间体的合成方法，其特征在于，包括：

步骤S1、以6-氨基烟酸酯类化合物和6-三氟甲基烟醛为原料，合成化合物I；

步骤S2、以化合物I作为原料，经还原剂还原反应生成[6-({[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)吡啶-3-基]甲醇；

步骤S3、以[6-({[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)吡啶-3-基]甲醇作为原料，经氧化剂氧化反应生成6-({[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)吡啶-3-甲醛。

2.如权利要求1所述的培西达替尼中间体的合成方法，其特征在于，步骤S1中，6-氨基烟酸酯类化合物为6-氨基烟酸、6-氨基烟酸甲酯或6-氨基烟酸乙酯。

3.如权利要求1所述的培西达替尼中间体的合成方法，其特征在于，步骤S1中，合成反应在酸性介质和还原剂环境下加热进行。

4.如权利要求3所述的培西达替尼中间体的合成方法，其特征在于，所述酸性介质为盐酸、冰醋酸、氯化铁、氯化锌和氯化镁中的一种或几种。

5.如权利要求3所述的培西达替尼中间体的合成方法，其特征在于，所述还原剂为硼氢化钠、氰基硼氰化钠、三乙酰氧基硼氢化钠和2-甲基吡啶硼烷复合物中的一种。

6.如权利要求1所述的培西达替尼中间体的合成方法，其特征在于，步骤S1中，6-氨基烟酸酯类化合物、6-三氟甲基烟醛与还原剂的摩尔比为1:(1-1.3):(3-6)。

7.如权利要求1所述的培西达替尼中间体的合成方法，其特征在于，步骤S2中，还原剂为二异丁基氢化铝、红铝、硼氢化钠、硼氢化钠-氯化镁复合盐和硼氢化钠-氯化铝复合盐中的一种。

8.如权利要求1所述的培西达替尼中间体的合成方法，其特征在于，步骤S2中，6-({[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)吡啶-3-甲酸酯类化合物与还原剂的摩尔比为1：(1-4)。

9.如权利要求1所述的培西达替尼中间体的合成方法，其特征在于，步骤S3中，氧化剂为二氧化锰、PCC氧化剂、PDC氧化剂和Collins试剂中的一种。

10.如权利要求1所述的培西达替尼中间体的合成方法，其特征在于，步骤S3中，[6-({[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)吡啶-3-基]甲醇与氧化剂的摩尔比为1：(1-4)。