[发明专利]NQO1激活型6-重氮基-5-氧代-L-正亮氨酸前药及其制备方法和应用有效
申请号: | 202110849576.5 | 申请日: | 2021-07-27 |
公开(公告)号: | CN113461563B | 公开(公告)日: | 2022-05-10 |
发明(设计)人: | 卞金磊;李志裕;沈晨;任洁;李勉;陈甜;吴红茜;邱志霞 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07C245/00 | 分类号: | C07C245/00;C07D207/28;C07C269/06;C07C271/22;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/02;A61P3/00 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 黄欣 |
地址: | 210009 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | nqo1 激活 重氮基 亮氨酸 及其 制备 方法 应用 | ||
1.如式I所示的NQO1激活型6-重氮基-5-氧代-L-正亮氨酸前药或其药学上可接受的盐,
其中:R1为乙基、异丙基、环己基或苯丙基;
R2为氢、甲基或溴;
R3为甲基;
R4为氢或甲基;
R5为氢或甲基;
R6为氢或甲基。
2.权利要求1所述的NQO1激活型6-重氮基-5-氧代-L-正亮氨酸前药或其药学上可接受的盐,其特征在于:R1为异丙基或乙基。
3.一种NQO1激活型6-重氮基-5-氧代-L-正亮氨酸前药或其药学上可接受的盐,其特征在于:其中所述前药为下列化合物之一:
4.权利要求1-3任一项所述NQO1激活型6-重氮基-5-氧代-L-正亮氨酸前药或其药学上可接受的盐在制备抑制细胞增殖紊乱药物中的应用。
5.权利要求1-3任一项所述NQO1激活型6-重氮基-5-氧代-L-正亮氨酸前药或其药学上可接受的盐在制备癌症治疗药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于:所述癌症为前列腺癌、肝癌、淋巴癌、骨癌、乳腺癌、胃癌、肺癌或白血病。
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