[发明专利]一种黄酮类端锚聚合酶2抑制剂及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202110821934.1 申请日: 2021-07-20
公开(公告)号: CN113549043B 公开(公告)日: 2022-10-14
发明(设计)人: 庞婉;李堂;王杰;赵泽圣;张孝礼 申请(专利权)人: 上海应用技术大学
主分类号: C07D311/24 分类号: C07D311/24;A61P35/00
代理公司: 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 代理人: 许耀
地址: 201418 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 酮类 聚合 抑制剂 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种黄酮类端锚聚合酶2抑制剂,其特征在于,具有式I所示的结构:

其中R选自:

中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的一种黄酮类端锚聚合酶2抑制剂,其特征在于,所述的R选自:

中的任意一种。

3.如权利要求1所述的黄酮类端锚聚合酶2抑制剂的制备方法,其特征在于,该方法采用4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸和苯胺衍生物或苯甲酰肼衍生物作为起始原料,使用脲鎓盐作为缩合剂,在添加碱的条件下,于有机溶剂中进行缩合反应,获得所述的黄酮类端锚聚合酶2抑制剂;

所述的苯胺衍生物为

所述的苯甲酰肼衍生物为

其中:

R1选自H、CH3、OCH3、Cl、Br或3,4,5-tri-OCH3

R2选自H、CH3、OCH3、Cl或Br;

所述的脲鎓盐选自HATU、HBTU、HCTU、TBTU、TSTU或TNTU;

所述的4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸与缩合剂的摩尔比为1:1~1:5;

所述的4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸与苯胺衍生物或苯甲酰肼衍生物的摩尔比为1:1~1:3;

所述的4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸与碱的摩尔比为1:1~1:5;

所述的碱选自DIPEA或者三乙胺;

有机溶剂选自DMSO、DMF或NMP;

缩合反应的反应温度为0℃~70℃。

4.如权利要求1或2所述的黄酮类端锚聚合酶2抑制剂在用于制备抑制端锚聚合酶2的药物方面的应用。

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