[发明专利]一种黄酮类端锚聚合酶2抑制剂及其制备方法和应用有效
申请号: | 202110821934.1 | 申请日: | 2021-07-20 |
公开(公告)号: | CN113549043B | 公开(公告)日: | 2022-10-14 |
发明(设计)人: | 庞婉;李堂;王杰;赵泽圣;张孝礼 | 申请(专利权)人: | 上海应用技术大学 |
主分类号: | C07D311/24 | 分类号: | C07D311/24;A61P35/00 |
代理公司: | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人: | 许耀 |
地址: | 201418 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 酮类 聚合 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种黄酮类端锚聚合酶2抑制剂,其特征在于,具有式I所示的结构:
其中R选自:
中的任意一种。
2.根据权利要求1所述的一种黄酮类端锚聚合酶2抑制剂,其特征在于,所述的R选自:
中的任意一种。
3.如权利要求1所述的黄酮类端锚聚合酶2抑制剂的制备方法,其特征在于,该方法采用4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸和苯胺衍生物或苯甲酰肼衍生物作为起始原料,使用脲鎓盐作为缩合剂,在添加碱的条件下,于有机溶剂中进行缩合反应,获得所述的黄酮类端锚聚合酶2抑制剂;
所述的苯胺衍生物为
所述的苯甲酰肼衍生物为
其中:
R1选自H、CH3、OCH3、Cl、Br或3,4,5-tri-OCH3;
R2选自H、CH3、OCH3、Cl或Br;
所述的脲鎓盐选自HATU、HBTU、HCTU、TBTU、TSTU或TNTU;
所述的4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸与缩合剂的摩尔比为1:1~1:5;
所述的4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸与苯胺衍生物或苯甲酰肼衍生物的摩尔比为1:1~1:3;
所述的4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸与碱的摩尔比为1:1~1:5;
所述的碱选自DIPEA或者三乙胺;
有机溶剂选自DMSO、DMF或NMP;
缩合反应的反应温度为0℃~70℃。
4.如权利要求1或2所述的黄酮类端锚聚合酶2抑制剂在用于制备抑制端锚聚合酶2的药物方面的应用。
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