[发明专利]LRRK2抑制剂及其制备和使用方法在审

专利信息
申请号: 202110818738.9 申请日: 2016-02-12
公开(公告)号: CN113563342A 公开(公告)日: 2021-10-29
发明(设计)人: N.S.格雷;J.哈彻尔;崔焕根 申请(专利权)人: 达纳-法伯癌症研究所公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/5377;A61K31/519;A61P25/00;A61P25/16
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王颖煜;黄希贵
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: lrrk2 抑制剂 及其 制备 使用方法
【权利要求书】:

1.式II或III的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

RX 是 NRARB、 或选自以下的包含一个或两个6元杂环的环体系:

其中每个环体系任选地被1、2、3、4、5或6个R51取代;

每个R51独立地是未取代或取代的C1-C6烷基、C(O)NR61R62、C(O)OR63或NR64R65

R52是H或R51

R53是H、OH或R51

R61、R62和R63各自独立地是H、未取代或取代的C1-C6烷基或未取代或取代的C2-C6烯基;

R64和R65各自独立地是H或未取代或取代的C1-C6烷基;

是选自以下的包含一个或两个6元杂环的环体系:

每个R4独立地是未取代或取代的C1-C6烷基;

n是0、1、2、3、4、5或6;

RA和RB各自独立地是未取代或取代的C1-C6烷基或C(O)R7

R7是未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C2-C6烯基或未取代或取代的C2-C6炔基;

X1、X2和X3各自独立地是N、NR31或CR32,其中X1、X2和X3中的至少一个是N或NR31

每个R31独立地是H或未取代或取代的C1-C6烷基;

每个R32独立地是H、未取代或取代的C1-C6烷基、卤素或NR81R82

R81是H或未取代或取代的C1-C6烷基;

R82是C(O)R83

R83是未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C2-C6烯基或未取代或取代的C2-C6炔基;

RN是H或未取代或取代的C1-C6烷基;

每个R1独立地是未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6烷氧基或卤素;

m是0、1、2或3;

R2是H、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6烷氧基、卤素、NRN1RN2或ORN3

RN1和RN2各自独立地是H、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C2-C6烯基、(CH2)1-3-O-C1-C6烷基或(CH2)0-3-R91,或RN1和RN2与它们所键合的氮原子一起形成任选地包含1或2个选自N和O的额外杂原子的5或6元杂环;

RN3是(CH2)0-3-R92

R91是未取代或取代的C3-C8环烷基、未取代或取代的包含1-3个选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂环或被S(O)2R10、NHC(O)R11、C(O)R12或C(O)NHR13取代的苯基;

R92是未取代或取代的C3-C8环烷基、未取代或取代的包含1-3个选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂环或被NO2, S(O)2R10、NHC(O)R11、C(O)R12或C(O)NHR13取代的苯基;且

R10、R11、R12和R13各自独立地是未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C2-C6烯基、NH-C1-C6烷基、未取代或取代的包含1-3个选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂环或未取代或取代的苯基。

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