[发明专利]抗癌剂及其制备在审
申请号: | 202110798232.6 | 申请日: | 2014-11-19 |
公开(公告)号: | CN113461705A | 公开(公告)日: | 2021-10-01 |
发明(设计)人: | 阿伦·K·高希 | 申请(专利权)人: | 普渡研究基金会 |
主分类号: | C07D493/10 | 分类号: | C07D493/10;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;张福誉 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗癌剂 及其 制备 | ||
1.式I的化合物或者其可药用盐:
其中,
R1选自H,OH,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C2-6烯氧基,-(CH2)nC(O)NR16R17;
R2选自OH,C1-6烷氧基和C2-6烯氧基;其中
R16和R17独立地选自H,C1-6烷基,和被独立地选自卤素、羟基、C1-6烷氧基和芳基中的1至3个基团取代的C1-6烷基;
或者R16和R17连同与其结合的氮原子一起形成5至6元杂环或杂芳环,
以及被独立地选自卤素、羟基、C1-6烷氧基和O-羟基保护基中的1至3个基团取代的C1-6烷基;
R3和R4独立地选自OH、C1-6烷基(任选地被Cl、F、NO2、OH或LG取代,其中LG为离去基团)、C(O)R13、F、Cl、NO2,其中
每个R13独立地为H或C1-6烷基;
或者R3和R4连同与其结合的碳原子一起形成环氧环;
R5选自H、羟基保护基、C1-6烷基、C(O)R13、C(O)OR13和C(O)NR14R15;
R6选自H和C1-6烷基;并且
R7为C1-6烷基;并且
R8、R9、R10和R11独立地选自H和C1-6烷基;
R12为C(O)NR14R15;
每个R13独立地为H或C1-6烷基,并且
R14和R15独立地选自H和C1-6烷基;或
R14和R15连同与其结合的氮原子一起形成5至6元杂环或杂芳环。
2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中
R1选自H、C1-6烷基和C1-6烷氧基;
R3和R4连同与其结合的碳原子一起形成环氧环;
R5选自H、羟基保护基和C1-6烷基。
3.根据权利要求2所述的化合物或其可药用盐,其中
R5是H;并且
R8是C1-6烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物或其可药用盐,其中所述化合物符合下式:
其中,
X选自O、NH、NMe和CO2Et;并且
R选自Me、Et、i-Pr、苯基和苄基。
5.根据权利要求4所述的化合物或其可药用盐,其中X是NH。
6.根据权利要求3所述的化合物或其可药用盐,其中所述化合物是:
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