[发明专利]一种盐酸小檗碱二聚物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202110791134.X | 申请日： | 2021-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN113416186A | 公开（公告）日： | 2021-09-21 |
| 发明（设计）人： | 陈健;陶成;王庆文;林献;张苗苗;何莲花;张楚楚 | 申请（专利权）人： | 北京大学深圳医院 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;A61K31/4375;A61P35/00 |
| 代理公司： | 重庆宏知亿知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 50260 | 代理人： | 梁山丹 |
| 地址： | 518036 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 小檗碱二聚物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种盐酸小檗碱二聚物，其特征在于，所述盐酸小檗碱二聚物具有如下所示的化学结构：
2.一种抗癌药物，其特征在于，所述抗癌药物包含权利要求1所述的盐酸小檗碱二聚物或者所述盐酸小檗碱二聚物的药学可接受的盐。
3.根据权利要求2所述的抗癌药物，其特征在于，所述抗癌药物还包括药学上可接受的助剂；
优选地，所述抗癌药物为片剂、胶囊粉、针剂或注射剂。
4.权利要求1所述盐酸小檗碱二聚物在制备抗癌药物中的应用。
5.根据权利要求4的应用，其特征在于，采用所述盐酸小檗碱二聚物作为原料，制备组合物型的抗癌药物，或者制备成任何药学可接受的盐。
6.权利要求1所述盐酸小檗碱二聚物的制备方法，其特征在于，所述制备方法采用如下所示的反应得到所述盐酸小檗碱二聚物：
7.权利要求6所述盐酸小檗碱二聚物的制备方法，其特征在于，所述盐酸小檗碱与引发剂的摩尔比为1：1-1.5：1，优选为1：1；
优选地，所述引发剂为[双(三氟乙酰氧基)碘]苯或醋酸碘苯；
所述盐酸小檗碱与三氟化硼乙醚的摩尔比为1：1-1：2，优选为1：2。
8.权利要求6所述盐酸小檗碱二聚物的制备方法，其特征在于，所述盐酸小檗碱与有机溶剂形成混合物，所述盐酸小檗碱在所述混合物中的摩尔浓度为0.05～0.2mol/L，优选为0.1mol/L。
9.权利要求8所述盐酸小檗碱二聚物的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自二氯甲烷、四氢呋喃、1，4二氧六环、氯仿或四氯化碳。
10.权利要求6所述盐酸小檗碱二聚物的制备方法，其特征在于，所述制备方法的步骤如下：
取盐酸小檗碱，溶于二氯甲烷，在-78～-30℃条件下，加入[双(三氟乙酰氧基)碘]苯、三氟化硼乙醚，反应得到反应液；
用乙酸乙酯萃取反应液，收集有机相，然后用硫酸钠干燥有机相，过滤后浓缩有机相，过硅胶柱分离，得到盐酸小檗碱二聚物；
优选地，过硅胶柱所用的洗脱液为石油醚和乙酸乙酯的混合液；
优选地，所述石油醚和乙酸乙酯的体积比为3：1-1：1。
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