[发明专利]一种3-(三氟甲基)-4-吲哚甲酸的制备方法有效
| 申请号： | 202110772025.3 | 申请日： | 2021-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN113387863B | 公开（公告）日： | 2022-11-22 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;田文红 | 申请（专利权）人： | 康化(上海)新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/10 | 分类号： | C07D209/10 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张睿 |
| 地址： | 200030 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 吲哚 甲酸 制备 方法 | ||
1.一种3-(三氟甲基)-4-吲哚甲酸的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：
(1)使吲哚4-甲酸通过苄基保护羧酸得到结构如式1所示的化合物；
(2)使结构如式1所示的化合物通过氨基保护得到结构如式2所示的化合物；
(3)使结构如式2所示的化合物经碘代得到结构如式3所示的化合物；
(4)使结构如式3所示的化合物与三氟甲基化试剂混合、反应得到结构如式4所示的化合物；
(5)使结构如式4所示的化合物脱氨基保护和苄基得到3-(三氟甲基)-4-吲哚甲酸；
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)在室温下进行1-12小时。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)得到的结构如式1所示的化合物经结晶或打浆进行纯化。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，将步骤(1)得到的结构如式1所示的化合物经打浆后直接用于步骤(2)。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中用于碘化的试剂包括NIS、单质碘、碘化亚铜。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中使用1.0-2.0当量用于碘化的试剂。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)中所述三氟甲基化试剂包括氟磺酰基二氟乙酸甲酯、CAS 887144-94-7的Togni试剂、三氟碘甲烷、TMS-CF3。
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)中使用3.0-5.0当量的三氟甲基化试剂。
9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)的反应温度为90-120℃。
10.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(5)在室温下进行。
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