[发明专利]瑞舒伐他汀钙及其中间体的生产方法在审
| 申请号： | 202110769758.1 | 申请日： | 2015-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN113461619A | 公开（公告）日： | 2021-10-01 |
| 发明（设计）人： | 渡边尚之;出来岛康方;长滨正树;前田智子;大谷鹰士;伊藤广介;川端润 | 申请（专利权）人： | 株式会社API |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C12P17/12 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 鲁雯雯;金龙河 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 瑞舒伐 及其 中间体 生产 方法 | ||
1.一种由下式所表示的化合物的晶体：
其显示出在2θ＝8.4°、12.6°、16.8°、19.5°、21.1°(±0.2°)处具有特征峰的粉末X-射线衍射图案。
2.一种(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基]-(3R,5S)-3,5-羟基-6-庚烯酸二甲胺盐的晶体，其显示出在2θ＝6.6°、17.0°(±0.2°)处具有特征峰的粉末X-射线衍射图案。
3.瑞舒伐他汀钙，其包含不少于1ppm并且不超过1500ppm的由下式(11)所表示的化合物：
4.一种由下式(2)所表示的化合物的纯化方法：
其中R是正丙基或异丙基，所述方法包括将所述化合物溶解在有机溶剂或有机溶剂与水的混合溶剂中，并将其以15℃/小时或更低的冷却速率冷却，以沉淀由所述式(2)所表示的化合物的晶体。
5.一种瑞舒伐他汀钙的生产方法，所述方法包括：
(B)将由下式(12)所表示的化合物：
其中M是碱金属元素、碱土金属元素或氢，转变成由下式(13)所表示的化合物的步骤：
6.根据权利要求5所述的生产方法，其在所述步骤(B)之前，包括步骤(Aa)：通过将包含由下式(14)所表示的化合物与由下式(15)所表示的化合物的混合物在碱存在下进行水解：
其中R是具有1-8个碳原子的一级烷基或具有3-6个碳原子的二级烷基，
其中R如上所定义，
将所述混合物转变成包含由下式(16)所表示的化合物与由所述式(12)所表示的化合物的混合物：
其中M是碱金属元素、碱土金属元素或氢。
7.一种包含由下式(12)所表示的化合物的瑞舒伐他汀钙的纯化方法：
其中M是碱金属元素、碱土金属元素或氢，所述方法包括(B)将由式(12)所表示的化合物转变成由下式(13)所表示的化合物的步骤：
8.一种瑞舒伐他汀钙，其包含不少于1ppm并且不超过1000ppm的由下式(13)所表示的化合物：
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