[发明专利]咪唑并吡啶化合物及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202110753038.6 | 申请日： | 2019-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN113480541B | 公开（公告）日： | 2022-09-02 |
| 发明（设计）人： | 刘卫东;柳爱平;刘兴平;任叶果;龙楚云;李建明;张萍;李立中;周春格 | 申请（专利权）人： | 湖南化工研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D213/74 |
| 代理公司： | 湖南兆弘专利事务所(普通合伙) 43008 | 代理人： | 赵朕毅 |
| 地址： | 410007 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑 吡啶 化合物 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.用通式(I)表示的咪唑并吡啶类化合物1-((2-氯吡啶-5-基)甲基)-8-硝基-2,3-二氢-咪唑并[1,2-a]吡啶-5(1H)-酮的制备方法，
其特征在于通过下面所示的反应制备得到：
在溶剂水、四氢呋喃、1,4-二氧六环、丙酮、苯、甲苯、二甲苯、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷、四氯甲烷、已烷、乙酸乙酯、乙腈、二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺的单一或任意两者混合溶剂中，于-15℃～体系回流温度，用2-胺基乙醇和2-氯-5-氯甲基吡啶反应，得2-(((2-氯吡啶-5-基)甲基)氨基)乙醇，必要时，加入碱三乙胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶、甲基吡啶、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、氢化钠、甲醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾或碳酸氢钠可以促进反应，或有利于反应进行；在溶剂水、四氢呋喃、1,4-二氧六环、苯、甲苯、二甲苯、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷、四氯甲烷、已烷、乙酸乙酯、乙腈、二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺的单一或任意两者混合溶剂中，于-15℃～体系回流温度，在碱三乙胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶、甲基吡啶、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、氢化钠、甲醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾或碳酸氢钠存在下，用2-(((2-氯吡啶-5-基)甲基)氨基)乙醇和2-氯-6-甲氧基-3-硝基吡啶或2,6-二氯-3-硝基吡啶反应，得N-(2-氯吡啶-5-基)甲基-N-(2-羟基乙基)-6-甲氧基-3-硝基吡啶-2-胺或N-(2-氯吡啶-5-基)甲基-N-(2-羟基乙基)-6-氯-3-硝基吡啶-2-胺；
在溶剂四氢呋喃、1,4-二氧六环、丙酮、苯、甲苯、二甲苯、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷、四氯甲烷、已烷、乙酸乙酯、乙腈、二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺的单一或任意两者混合溶剂中，于-10℃～体系回流温度，在卤化剂氯化亚砜存在下，用N-(2-氯吡啶-5-基)甲基-N-(2-羟基乙基)-6-甲氧基-3-硝基吡啶-2-胺或N-(2-氯吡啶-5-基)甲基-N-(2-羟基乙基)-6-氯-3-硝基吡啶-2-胺可以制备得到1-((2-氯吡啶-5-基)甲基)-8-硝基-2,3-二氢-咪唑并[1,2-a]吡啶-5(1H)-酮。
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