[发明专利]一种质体醌的衍生物SKQ1在制备抗结核分枝杆菌药物中的应用

说明书

本发明公开了一种质体醌的衍生物SKQ1在制备抗结核分枝杆菌药物中的应用，属于微生物传染病及药学领域。本发明发现了SKQ1具有抑制结核分枝杆菌生长并最终杀死结核分枝杆菌的特性，其具有抗结核分枝杆菌的应用，可用于制备抗结核分枝杆菌的药物，以及用于制备治疗结核病的药物；同时SKQ1还具有抑制猪链球菌的特性，其具有抗猪链球菌的应用，可用于制备抗猪链球菌的药物和治疗猪链球菌感染的药物。本发明为抗结核分枝杆菌和治疗结核病提供了新的药物。

技术领域

本发明涉及微生物传染病及药学领域，具体涉及一种质体醌的衍生物SKQ1在制备抗结核分枝杆菌药物中的应用。

背景技术

结核病是由结核分枝杆菌感染引起的一种呼吸系统疾病，是一种严重威胁全球人类健康的慢性传染病，全世界约四分之一的人为潜伏感染患者。由于缺乏新的有效预防性的疫苗，新的抗结核药物和有效的诊断技术，以及多耐药和广泛耐药性结核分枝杆菌菌株的出现，给结核病的防控和治疗带来巨大挑战。过去的几十年中，人们一直不断的优化结核病的治疗策略：治疗敏感型肺结核最常用的方案是2个月的强化化疗方案，包括四种一线抗结核药物利福平、异烟肼、吡嗪酰胺和乙胺丁醇，然后是4-6个月的由利福平和异烟肼组成持续治疗期。然而，由于结核分枝杆菌特殊的细胞结构，结核分枝杆菌自身对部分常用抗生素具有抗性。尽管如此，在结核病的治疗和防控方面，依然面临许多挑战：1)现有的疫苗保护率低和缺乏对早期结核病的有效诊断；2)耐药结核病的出现以及耐药结核病的极低的治疗成功率；3)肺结核与艾滋病的双重感染；4)现有的肺结核标准治疗方案较长的治疗周期和强毒副作用导致患者依从性差，治疗成功率不高，且患者面临较高的复发风险。这些现状都对控制结核分枝杆菌的进一步传播带来巨大的挑战。因此，寻找结构新颖具有新的抗菌机制化合物以及发掘新的抗结核药物靶标是迫切需要的。

SKQ1，英文名称Visomitin，是一种质体醌的衍生物并在C10疏水键链接一个三苯基膦离子基团，其主要作为一种靶向线粒体的抗氧化剂。SKQ1能够渗透线粒体膜与线粒体心磷脂结合防止其氧化。在临床上，SKQ1作为治疗干眼症的创新型药物。

发明内容

本发明的目的是开发新的抗结核药物，提供一种质体醌的衍生物SKQ1在制备抗结核分枝杆菌药物中的应用。

本发明的目的通过下述技术方案实现：

本发明发现了化合物SKQ1具有抑制结核分枝杆菌生长并最终杀死结核分枝杆菌的特性。基于此，SKQ1具有抗结核分枝杆菌的应用，可用于制备抗结核分枝杆菌的药物，以及用于制备治疗结核病的药物。所述的抗结核分枝杆菌的应用为非疾病治疗的目的。

所述的化合物SKQ1的CSA号为934826-68-3，其结构式为：

所述的结核分枝杆菌包括结核分枝杆菌H37Rv、牛分枝杆菌M.bovis和临床分离的耐药性结核分枝杆菌菌株。

所述的化合物SKQ1还具有抑制猪链球菌的特性，其具有抗猪链球菌的应用，可用于制备抗猪链球菌的药物和治疗猪链球菌感染的药物。所述的抗猪链球菌的应用为非疾病治疗的目的。

本发明的优点在于：本发明发现了化合物SKQ1具有抑制结核分枝杆菌的作用，其体外对结核分枝杆菌表现出显著的抑菌和杀菌作用。化合物SKQ1具有分子量小、结构简单的分子特性，该化合物具有治疗结核病的潜力，具有开发成为抗结核药物的潜在价值。本发明为抗结核分枝杆菌和治疗结核病提供了新的药物。本发明还发现了化合物SKQ1具有抑制猪链球菌的特性，提供了抗猪链球菌和治疗猪链球菌感染的药物。

附图说明

图1是化合物SKQ1对结核分枝杆菌H37Rv的杀菌效果图。

具体实施方式

以下实施例用于进一步说明本发明，但不应理解为对本发明的限制。若未特别指明，实施例中所用的技术手段为本领域技术人员所熟知的常规手段。