[发明专利]一种奥利司他片及其制备方法

说明书

本发明公开一种奥利司他片，主要包括以下重量百分比的各组分：奥利司他60mg(以奥利司他计)，崩解剂3～10％(w/w)，粘合剂3～10％(w/w)，润滑剂0.1～1％(w/w)，余量为填充剂；本发明采用直压法制备，将原辅料过筛后，称取处方量的奥利司他、交联聚维酮、共聚维酮、硬脂酸镁、蔗糖、微晶纤维素置于三维混合锅中，混料30min后至压片机上压片，控制片重。本发明采用直压法制片，有效减少了奥利司他片重的杂质，具有质量稳定，操作方便的特点，可有改善超重患猫体重的控制，实现本发明的目的。

技术领域

本发明涉及动物医药技术领域，具体涉及一种奥利司他片及其制备方法。

背景技术

随着宠物行业的发展，动物保健需求和饲养水平的日益提高，肥胖(超重)已成为困扰宠物的一个突出问题，日益引起关注。特别是在发达地区的城市，肥胖(超重)问题已成为宠物健康和动物福利的最大威胁。最新的调查数据显示，宠物猫肥胖(超重)问题呈现不断上升的趋势。根据美国宠物产品制造商协会(APPMA)的统计，2009年，全美国的宠物猫数量达到9630万只。在2010年10月13日美国“全国宠物肥胖宣传日”，美国宠物肥胖预防协会(APOP)发布的一项调查指出，近6000万的美国宠物猫要么肥胖要么超重。

澳大利亚皇家防止虐待动物协会(RSPCA)近年来接收到的超重宠物猫数字呈不断增加的趋势。RSPCA首席兽医Mark Lawrie指出：“有调查显示，澳大利亚有超过三分之一的宠物猫超重。”

我国宠物猫的饲养数量也迅速增加，有资料显示，2018 年，中国城镇人数达到7355万，其中养猫人数占比30.7％，有4000多万只宠物猫。虽然目前对我国肥胖(超重)的宠物猫尚未见到具体的调查统计数字，但是，业内人士普遍认为，与许多发达国家一样，我国宠物猫肥胖问题的发生率也在不断提高，必须引起高度重视，尽快加以控制。

奥利司他是一种半合成脂肪抑制素衍生物，具有较强的选择性抑制胃脂肪酶和胰脂肪酶活性的作用，其主要与脂肪酶活性位点的丝氨酸残基共计结合，导致脂肪酶活性消失，阻止三酰甘油水解，降低甘油单脂及游离脂肪酸的摄入，达到控制体重、降糖、降压、调脂等目的，改善与肥胖有关的状态。奥利司他可使机体脂肪吸收下调30％，脂肪与粪便排出体外，同时减少小肠中胆固醇的吸收。口服后很少吸收，在肠道内可被代谢失活，代谢部位在胃肠道壁，消除半衰期约为14～19小时。约97％的本品随粪便排泄，其中83％以原形排出。

传统制片工艺的湿法制粒常用的粘合剂为淀粉浆，淀粉浆温度过高，容易引起奥利司他的热解，因此生产出的奥利司他片杂质较多，且质量稳定较差，对应超重患猫体重的控制不是很理想。

发明内容

本发明的目的在于针对现有技术的缺陷和不足，提供一种奥利司他片及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案是：一种奥利司他片，其创新点在于，主要包括以下重量百分比的各组分：奥利司他60mg(以奥利司他计)，崩解剂3～10％(w/w)，粘合剂3～10％(w/w)，润滑剂0.1～1％(w/w)，余量为填充剂。

进一步的，所述填充剂为蔗糖和微晶纤维素，且填充剂比例为1:1。

进一步的，所述崩解剂为交联聚维酮。

进一步的，所述粘合剂共聚维酮。

进一步的，所述润滑剂硬脂酸镁。

一种奥利司他片的制备方法，其创新点在于，包括以下步骤：

S1、过筛：将原辅料过60目筛；

S2、称量：准确称取处方量的奥利司他、交联聚维酮、共聚维酮、硬脂酸镁、蔗糖、微晶纤维素；

S3、将处方量的原辅料置于三维混合锅中，混料30min；

S4、压片：将混完的物料上压片机压片，控制片重0.99～1.01g。