[发明专利]一种壬二酸分散体及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 202110725261.X 申请日: 2021-06-29
公开(公告)号: CN113520890B 公开(公告)日: 2023-02-17
发明(设计)人: 李田泉 申请(专利权)人: 上海瑞叶生物科技有限公司
主分类号: A61K8/362 分类号: A61K8/362;A61K8/34;A61K8/86;A61K8/73;A61K8/87;A61K8/81;A61K8/88;A61Q19/02;A61Q17/00;A61Q19/00;A61P17/10
代理公司: 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 代理人: 褚明伟
地址: 201422 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 壬二酸分 散体 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明涉及一种壬二酸分散体及其制备方法与应用。壬二酸分散体由壬二酸、溶剂和稳定剂经分散混合得到,其中配方的重量份数为:壬二酸5‑50、溶剂48‑90、稳定剂、2‑50,所述壬二酸分散体中壬二酸重量百分比含量是5‑50。所述壬二酸分散体作为化妆品添加剂,在制备化妆品上的应用。与现有技术相比,本发明通过增溶、增稠等方式,使壬二酸形成稳定溶液或胶体,然后通过增稠形成分散体。

技术领域

本发明属于化妆品制备技术领域,尤其是涉及一种壬二酸分散体及其制备方法与应用。

背景技术

壬二酸,俗名杜鹃花酸,外观与性状为无色至淡黄色晶体或结晶粉末。微溶于冷水,溶于热水、乙醚,易溶于乙醇。杜鹃花酸有抗菌性,可用作食品防腐剂。在漱口品中使用有利于龋齿的防治,在香皂中使用可避免皂体表面的开裂。对皮肤有较好的渗透性,膏霜类化妆品中使用可增加皮肤的吸收功能。有多种药效,在皮肤病膏药中可用,有亮肤和增白功能。杜鹃花酸或其锌盐与维生素B6配伍用于护发品,适用于男性内分泌较旺盛的男性荷尔蒙型脱发症的治疗,并同时刺激头发生长。《中国药典》记载壬二酸是具有美白祛斑、杀菌、祛痘、控油和治疗酒糟鼻的原料,但起效浓度一般在10%以上,建议用量为10-20%。按照此比例,采用传统的增溶技术的方式是行不通的,因为增溶剂与增溶相的重量比例一般在3:1到4:1,10%的壬二酸需要的增溶剂就是30%-40%,这样就造成溶剂的比例只能在50%-60%。此条件下的增溶剂也很难溶解到体系中。采用传统的溶剂溶解的方式也是行不通,以乙醇为例,壬二酸在室温下只能在乙醇中的溶解度为2%,无法实现10-20%的浓度要求。同时壬二酸是一个二元羧酸,既含有亲水的羧基,又含有亲油的烃基。所以壬二酸在水中会有部分溶解,室温下溶解度在0.64%左右,并随着温度的升高溶解度增大,当水温超过75℃的时候,壬二酸与水互溶,很明显,此温度下作为药物或化妆品作用于人体皮肤是不可能的,也是不安全的。目前资料显示,卡必醇是壬二酸的最优溶剂,但室温下的溶解度也在3%以下,也实现不了其10-20%的推荐用量。而且当温度在10℃以下,壬二酸在所有亲水的溶剂中的溶解度骤减,一般均低于0.2%。更不利于作为药物和化妆品来存放。同样的,对于壬二酸而言,油类溶剂也是如此。正是由于壬二酸的配伍性较差,极大的限制了它的应用。目前的应用主要是将壬二酸磨成微细粉,添加到体系中,但其生物利用度很低,且刺激性又成倍的放大,也限制了人们的使用。康恩贝曾按照此方法申报药准字没有通过。

与其它美白祛斑、杀菌、祛痘、控油和治疗酒糟鼻的原料相比,壬二酸的生物安全性、生殖毒性和光敏性等又是非常低,所以研究一种生物利用度高和风险小的配方成为了当前研发热点。

发明内容

为了解决壬二酸溶解性差而导致其使用受限的技术问题,本发明提供一种壬二酸分散体及其制备方法与应用。

本发明通过增溶、增塑和降低晶核生成速率等方式,使壬二酸形成稳定或亚稳溶液或胶体,然后再通过增稠形成分散体,分散体的壬二酸是以溶液或胶体的形式存在体系中的。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现:

本发明首先提供一种壬二酸分散体,由壬二酸、溶剂和稳定剂经分散混合得到,其中配方的重量份数为:壬二酸5-50、溶剂48-90、稳定剂、2-50,所述壬二酸分散体中壬二酸重量百分比含量是5-50。

在本发明的一个实施方式中,所述壬二酸分散体中配方的重量份数为:壬二酸8-30、溶剂5-70、稳定剂、2-40。

在本发明的一个实施方式中,所述壬二酸分散体中配方的重量份数为:壬二酸10-20、溶剂5-70、稳定剂、10-30。

在本发明的一个实施方式中,所述壬二酸选择粉剂、晶体或片状固体,所述壬二酸的重量百分含量低于80%。

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