[发明专利]5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202110705415.9 | 申请日： | 2021-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN113603692B | 公开（公告）日： | 2022-11-04 |
| 发明（设计）人： | 王靖林;于瑞梅;魏兆民;穆振强;张宪生 | 申请（专利权）人： | 济南美鲁威生物科技有限公司;山东鲁抗医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P15/10;A61P13/08;A61P13/10;A61P13/00;A61P9/10;A61P9/04;A61P11/06;A61P11/00;A61P25/28 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 孙维傲 |
| 地址： | 250101 山东省济南市高新区*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磷酸二酯酶 抑制剂 多晶 及其 制备 方法 应用 | ||
1.5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物，其特征在于，所述5型磷酸二酯酶抑制剂如式I所示：
式I
其中，所述多晶物为式I化合物的甲磺酸盐，使用Cu-Kα射线测量，式I化合物的甲磺酸盐的X-射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射特征峰：5.340±0.2°、10.321±0.2°、10.701±0.2°、16.795±0.2°、19.363±0.2°、20.746±0.2°、23.629±0.2°、24.056±0.2°、25.114±0.2°、26.380±0.2°、26.982±0.2°。
2.根据权利要求1所述的5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物，其特征在于，使用Cu-Kα射线测量，式I化合物的甲磺酸盐的X-射线粉末衍射图谱还在下列2θ角处具有衍射特征峰：8.367±0.2°、15.198±0.2°、15.577±0.2°、16.238±0.2°、17.498±0.2°、25.304±0.2°、29.75±0.2°、31.336±0.2°、31.692±0.2°。
3.根据权利要求1所述的5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物，其特征在于，使用Cu-Kα射线测量得到的式I化合物的甲磺酸盐的X-射线粉末衍射图谱如图16所示。
4.根据权利要求1所述的5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物，其特征在于，式I化合物的甲磺酸盐的熔点为186±2℃。
5.根据权利要求1所述的5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物，其特征在于，式I化合物的甲磺酸盐的TGA分解温度为不低于250℃。
6.根据权利要求1所述的5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物，其特征在于，式I化合物的甲磺酸盐的TGA图谱如图17所示。
7.根据权利要求1所述的5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物，其特征在于，式I化合物的甲磺酸盐的DSC图谱在100-137.5℃处有一个放热峰，以及在187-200℃处有一个放热峰。
8.根据权利要求1所述的5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物，其特征在于，式I化合物的甲磺酸盐的DSC图谱如图18所示。
9.根据权利要求1所述的5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物，其特征在于，式I化合物的甲磺酸盐的拉曼光谱包含以下波数的峰中的一个或多个：2943.93、2928.71、1606.11、1580.39、1542.35、1515.18、1420.38、1405.55、1313.60、1291.71、1264.68、1251.66、1189.53、1156.92、1111.27、1041.70、930.83、917.78、887.35、791.69、776.47、722.12、682.99、606.90、599.08、509.08、435.16、405.90、348.20、330.81、237.33、224.28、174.28、113.41；波数误差为±2cm-1。
10.根据权利要求1所述的5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物，其特征在于，式I化合物的甲磺酸盐的拉曼光谱如图19所示。
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