[发明专利]吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物、其制备方法及其应用

权利要求书

1.一种吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物，其特征在于，其包括式(1)所示化合物或其药学上可接受的盐，

其中，n为1-20，R为和取代苯环中的任意一种，其中，中的n为1-5；

取代苯环的取代基选自或C1-C10烷基；

R₁和R₂分别独立为C1-C10烷基；

R₃为卤素、甲基、乙基、丙基、叔丁基和正丁基中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物，其特征在于，式(1)中的n为1-10。

3.根据权利要求1所述的吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物，其特征在于，式(1)中的n为5或6。

4.根据权利要求1所述的吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物，其特征在于，R为单取代苯环或双取代苯环。

5.根据权利要求4所述的吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物，其特征在于，所述单取代苯环为邻位取代苯环、间位取代苯环或对位取代苯环；所述双取代苯环为3,4位取代苯环。

6.根据权利要求1所述的吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物，其特征在于，所述取代苯环的烷基、R₁和R₂分别独立为C1-C10直链烷基或C3-C10支链烷基。

7.根据权利要求6所述的吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物，其特征在于，所述取代苯环的烷基、R₁和R₂分别独立为C1-C4直链烷基或C4-C8支链烷基。

8.根据权利要求1所述的吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物，其特征在于，所述取代苯环的烷基、R₁和R₂分别独立为甲基、正丁基或叔丁基。

9.一种吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物，其特征在于，所述吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物选自下述结构式所示化合物中的任意一种：

10.一种权利要求1所述的吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物的制备方法，其特征在于，通过下述合成路径合成所述吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物，

其中，X为卤素，PX₅中的X为卤素，缩合剂为HATU，碱为TEA，化合物7和化合物8形成化合物9时采用的催化剂为碳酸铯，化合物1与冰醋酸反应形成化合物2。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，形成化合物7时：化合物5、化合物6、缩合剂和碱的摩尔比为1:1-1.2:2.2-2.5:1.8-2.2。

12.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，形成化合物9时：化合物7和化合物8的摩尔比为1:1.2-1.5。

13.权利要求1所述的吡唑并吡啶异羟肟酸类化合物在制备治疗白血病、肺小细胞肺癌、肝癌、胃癌、前列腺癌、胰腺癌、乳腺癌、宫颈癌和人结肠癌中的任意一种癌症的药物中的应用。