[发明专利]PSMA-结合剂及其用途

权利要求书

1.具有下述结构的化合物

其中

Z为四唑基或者CO₂Q；

每个Q独立选自氢或者保护基团；且

其中

(A)m为0、1、2、3、4、5或者6；

R为选自下述的吡啶环：

其中X为氟、碘、氟的放射性同位素、碘的放射性同位素、氯、溴、溴的放射性同位素、砹的放射性同位素、NO₂、NH₂、N⁺(R²)₃、Sn(R²)₃、Si(R²)₃、Hg(R²)、B(OH)₂、-NHNH₂、-NHN＝CHR³、-NHNH-CH₂R³；

n为1、2、3、4或者5；

Y为O、S、N(R')、C(O)、NR'C(O)、C(O)N(R')、OC(O)、C(O)O、NR'C(O)NR'、NR'C(S)NR'、NR'S(O)₂、S(CH₂)_p、NR'(CH₂)_p、O(CH₂)_p、OC(O)CHR⁸NHC(O)、NHC(O)CHR⁸NHC(O)或者共价键；其中p为1、2或者3，R'为H或者C₁-C₆烷基，且R⁸为氢、烷基、芳基或者杂芳基，所述基团各自可被取代；

R²为C₁-C₆烷基；且

R³为烷基、烯基、炔基、芳基或者杂芳基，所述基团各自被氟、碘、氟的放射性同位素、碘的放射性同位素、氯、溴、溴的放射性同位素或者砹的放射性同位素、NO₂、NH₂、N⁺(R²)₃、Sn(R²)₃、Si(R²)₃、Hg(R²)或者B(OH)₂取代；或者

(B)m为0、1、2、3、4、5或者6；

Y为O、S、N(R')、C(O)、NR'C(O)、C(O)N(R')、OC(O)、C(O)O、NR'C(O)NR'、NR'C(S)NR'、NR'S(O)₂、S(CH₂)_p、NR'(CH₂)_p、O(CH₂)_p、OC(O)CHR⁸NHC(O)、NHC(O)CHR⁸NHC(O)或者共价键；其中p为1、2或者3，R'为H或者C₁-C₆烷基，且R⁸为氢、烷基、芳基或者杂芳基，所述烷基、芳基或者杂芳基各自可被取代；

R为

其中

X'选自NHNH₂、-NHN＝CHR³和-NHNH-CH₂R³；其中R³为烷基、烯基、炔基、芳基或者杂芳基，所述基团各自被氟、碘、氟的放射性同位素、碘的放射性同位素、溴、溴的放射性同位素或者砹的放射性同位素、NO₂、NH₂、N⁺(R²)₃、Sn(R²)₃、Si(R²)₃、Hg(R²)或者B(OH)₂取代；

R²为C₁-C₆烷基；

n为1、2、3、4或者5；或者

(C)m为4，

Y为NR'，且

R为

其中

G为O、NR'或者共价键；

R'为H或者C₁-C₆烷基；

p为1、2、3或者4，且

R⁷选自NH₂、N＝CHR³、NH-CH₂R³，其中R³为烷基、烯基、炔基、芳基或者杂芳基，所述基团各自被氟、碘、氟的放射性同位素、碘的放射性同位素、氯、溴、溴的放射性同位素或者砹的放射性同位素、NO₂、NH₂、N⁺(R²)₃、Sn(R²)₃、Si(R²)₃、Hg(R²)、B(OH)₂取代；且R²为C₁-C₆烷基。