[发明专利]栀子花乙酸及其衍生物在制备用于治疗糖尿病的药物中的应用

说明书

本发明提供一种式一所示的栀子花乙酸及其衍生物在制备用于治疗糖尿病的药物中的应用，其中，R₁或R₂各自独立地选自氢、羟基或C₁‑C₄烷基；R₃、R₄、R₅、R₆、R₇或R₈各自独立地选自氢或C₁‑C₄烷基；本发明提供的栀子花乙酸及其衍生物对α‑葡萄糖苷酶具有非常好的抑制作用，抑制率达到91.32％，可以作为治疗糖尿病的潜在药物。

技术领域

本发明属于医药用途领域，特别涉及一种栀子花乙酸及其衍生物在制备用于治疗糖尿病的药物中的应用。

背景技术

糖尿病是一种因胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损，导致以高血糖为特征的内分泌代谢性疾病。若机体长期处于高血糖状态，可导致肢体坏疽、肾功能衰竭和心脑血管等多种并发症。糖尿病已成为危害人类健康的第三大疾病。其中2型糖尿病比较常见，主要以口服降糖药进行治疗。

α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类新型口服降糖药物，其能够竞争性抑制小肠内α-葡萄糖苷酶的活性，抑制或延缓葡萄糖在肠道内的吸收，进而发挥降糖的作用。临床上常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂包括米格列酮、阿卡波糖等。

栀子花乙酸，又称栀子花酸乙或枙子花乙酸。

栀子花乙酸是从栀子花中分离出来的活性成分。栀子花具有泻火除烦，清利湿热，凉血解毒的功效。关于栀子花乙酸的功效，目前报道很少。

发明内容

针对上述技术问题，本发明提供了栀子花乙酸及其衍生物在制备用于治疗糖尿病的药物中的应用。

本发明其中一个技术方案提供一种栀子花乙酸及其衍生物在制备用于治疗糖尿病的药物中的应用。

进一步改进的方案中，所述栀子花乙酸及其衍生物可以和药学上可接受的载体制备成药物组合物。

制成的药物组合物可以通过口服、经皮、经肌肉、皮下等方式给药。

当口服用药时，本发明提供的栀子花乙酸及其衍生物可制成任意口服可接受的制剂形式，包括但不限于片剂、胶囊等。其中，片剂使用的载体一般包括乳糖和玉米淀粉，另外也可加入润滑剂如硬脂酸镁。胶囊使用的稀释剂一般包括乳糖和干燥玉米淀粉。任选地，以上口服制剂形式中还可加入一些甜味剂、芳香剂或着色剂。

当皮肤局部施用时，本发明提供的栀子花乙酸及其衍生物可制成适当的软膏或霜剂等制剂形式，其中将活性成分悬浮或溶解于一种或多种载体中。软膏制剂可使用的载体包括但不限于：矿物油、液体凡士林、白凡士林、丙二醇、聚氧化乙烯、聚氧化丙烯、乳化蜡和水；霜剂可使用的载体包括但不限于：矿物油、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、吐温60、十六烷酯蜡、十六碳烯芳醇、2-辛基十二烷醇、苄醇和水。

本发明的栀子花乙酸及其衍生物还可以无菌注射制剂形式用药，包括无菌注射水或油悬浮液或无菌注射溶液，也可以是冻干形式。其中，可使用的载体和溶剂包括水、林格氏溶液和等渗氯化钠溶液。另外，灭菌的非挥发油也可用作溶剂或悬浮介质，如单甘油酯或二甘油酯。

进一步改进的方案中，所述栀子花乙酸及其衍生物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物中的应用。

本发明的有益效果在于：本发明提供的栀子花乙酸及其衍生物对α-葡萄糖苷酶具有非常好的抑制作用，抑制率达到91.32％，可以作为治疗糖尿病的潜在药物。

附图说明

图1为抑制率结果统计图。

具体实施方式

试验实施例1：α-糖苷酶抑制活性实验

1.1实验材料

本实验所用试剂如下：