[发明专利]一种具有化学动力学效用的化合物及纳米囊泡的制备方法在审

专利信息
申请号: 202110679945.0 申请日: 2021-06-18
公开(公告)号: CN113416217A 公开(公告)日: 2021-09-21
发明(设计)人: 刘昕;刘季;孟迟;钱建强;凌诗佳;凌勇 申请(专利权)人: 南通大学
主分类号: C07F17/02 分类号: C07F17/02;A61K9/127;A61K38/44;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 226019 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 化学 动力学 效用 化合物 纳米 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种具有化学动力学效用的化合物,其特征在于:所述化合物为喜树碱前药化合物环戊-2,4-二烯-1-基(2-(6-(4-(2-(2-(4-乙基-3,14-二氧3,4,12,14-四氢-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲哚并[1,2-b]喹啉-4基)氧基)羰基)氧基)乙基)二硫烷基)乙氧基)甲基)-1H-1,23-三唑1-基)己基氧基)甲基)环戊-2,4-二烯-1-基)铁的结构如下:

2.一种具有化学动力学效用的化合物的合成方法,其特征在于:合成方法如下:

以二氯甲烷/MeOH(1:2,v/v,30mL)的混合物为反应介质,以TBTA和Cu(CNCH3)4PF6为催化剂,4-乙基-3,14-二氧代-3,4,12,14-四氢-1H吡喃并[3',4':6,7]吲哚并[1-2,b]喹啉-4-基(2-(碳酸(2-(丙-2-炔-1氧基)乙基)二硫烷基)乙基)碳酸酯与(2-(6-叠氮基己氧基)氧基)甲基]环戊-2,4-二烯-1基)(环戊-2,4-二烯-1-基)铁以摩尔比1:1在室温下搅拌12小时,减压除去溶剂后,将粗产物通过柱色谱法(二氯甲烷/甲醇=100/1)纯化,得到浅黄色固体,即为目标产物。

3.根据权利要求2所述的一种具有化学动力学效用的化合物的合成方法,其特征在于:所述4-乙基-3,14-二氧代-3,4,12,14-四氢-1H吡喃并[3',4':6,7]吲哚并[1-2,b]喹啉-4-基(2-(碳酸(2-(丙-2-炔-1氧基)乙基)二硫烷基)乙基)碳酸酯的结构式如下:

4.一种纳米囊泡,其特征在于:采用喜树碱前药和水溶性水溶性柱[6]芳烃的组装纳米囊泡GOx@T-NPs。

5.根据权利要求4所述的一种纳米囊泡的制备方法,其特征在于:具体制备方法如下:

将该喜树碱前药10mM溶于300μL DMF/丙酮溶液中,分别按照喜树碱前药与水溶性柱[6]芳烃为1:0,1:1,2:1,4:1,6:1和8:1的摩尔比,将水溶性柱[6]芳烃溶于三蒸水中,振荡均匀;然后滴加喜树碱前药的DMF/丙酮溶液,待滴加完成后,迅速振荡,并放入摇床上振摇30min;待振摇完成后,三蒸水中透析过夜;冷冻干燥后,即制备成功喜树碱前药和水溶性柱[6]芳烃的组装纳米粒子WP6@CPT-G NPs;将不同浓度的GOx溶解在含有水溶性柱[6]芳烃的去离子水中,然后快速加入60μL CPT-G的DMF/丙酮储备溶液获得3mL最终溶液;将混合物摇动10分钟并静置过夜以形成稳定的超分子GOx负载的囊泡;将混合物在去离子水中渗析4h进一步纯化,最后成功制备了GOx-负载的囊泡,并将其表示为GOx@T-NP。

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