[发明专利]一类含有1,2,4-三唑的硫代乙酰胺化合物在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明公开了一种含有1,2,4‑三唑的硫代乙酰胺化合物在抗肿瘤的应用，其中含有1，2，4‑三唑的硫代乙酰胺化合物的结构通式如下式，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷可以是‑Me、‑Et、‑i‑Pr、‑Cl、‑Br、‑I、‑Bn、‑Ph等，X¹、X²可以是N、O、S等。而在2017年Frackenpohl Jens等人首次发现了该类化合物具有抗压的作用。之后的四年中本组首次发现了含有1，2，4‑三唑的硫代乙酰胺化合物具有抗肿瘤的作用。

技术领域

本发明涉及了一种含有1,2,4-三唑的硫代乙酰胺化合物在抗肿瘤的应用。

背景技术

恶性肿瘤是目前人类的头号杀手。根据卫生部公布数据显示，恶性肿瘤已成为中国人死亡的主要因素。因此，控制恶行肿瘤刻不容缓。恶性肿瘤具有细胞分化和增殖异常、生长失去控制、浸润性和转移性等生物学特征，其发生过程是一个多因子、多步骤的复杂过程，分为致癌、促癌、演进三个过程，与吸烟、感染、职业暴露、环境污染、不合理膳食、遗传因素密切相关。而乳腺癌则是女性中常见的恶行肿瘤病之一。

据2018年国际癌症研究机构(IARC)调查的最新数据显示，乳腺癌在全球女性癌症中的发病率为24.2％，位居女性癌症的首位，其中52.9％发生在发展中国家。在我国，乳腺癌的发病率呈逐年上升趋势，每年有30余万女性被诊断出乳腺癌。在东部沿海地区及经济发达的大城市，乳腺癌发病率上升尤其明显。从发病年龄来看，我国乳腺癌发病率从20岁以后开始逐渐上升，45～50岁达到高值。随着新的治疗策略和方法的普及，全球乳腺癌的死亡率逐步下降。然而，在中国特别是在广大的农村地区，乳腺癌的死亡率下降趋势并不显著。所以，研发抗乳腺癌的药物势在必行。乳腺癌是乳腺上皮细胞在多种致癌因子的作用下，发生增殖失控的现象。疾病早期常表现为乳房肿块、乳头溢液、腋窝淋巴结肿大等症状，晚期可因癌细胞发生远处转移，出现多器官病变，直接威胁患者的生命。

发明内容

本发明的发明目的是一种含有1,2,4-三唑的硫代乙酰胺化合物在抗肿瘤的应用。

为达到上述目的，本方案采用的技术方案是：含有1,2,4-三唑的硫代乙酰胺化合物如以下通式

式中，其中X¹可以是N、O、S等杂原子；X²可以为N、O、S、碳基、酯基、砜基、亚砜基、硫亚氨基、吡咯基团、吡唑基团、苯环基团、炔基团等等；

R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷可以是-Me、-Et、-i-Pr、-n-Pr、-Cl、-Br、-I、-F、-Bn、-Ph、-Boc、-Ph、-4-Cl-Ph、-Furon、-Pyr、-OH、-COO-、-NO₂、-NH₂、-CONH-、-CON-、-SH、 -S-、-SO₃H、-CO-等。

以N-(2，4-dichlorophenyl)-2-((4-phenyl-5-(pyridin-4-yl)-4H-1，2，4-triazol-3-yl)thio)acetamide(1)为 例，其通式如下：

具体实施方式

实验方法

化合物配置

(1)称取适量的新型化合物放入1.5mL的无酶无菌EP管中，并且将化合物的名称在EP管侧壁标记好，根据化合物的相对分子质量，计算加入DMSO的体积，使其终浓度为10 mM。

(2)在细胞房超净台中用移液枪加入对应体积的DMSO，并且吹打混合均匀，使化合物能够完全溶解。