[发明专利]选择性雄激素受体调节剂及其组合物在制备抗新型冠状病毒药物中的应用

说明书

本发明公开了一种选择性雄激素受体调节剂及其组合物在制备抗新型冠状病毒药物中的应用。本发明中应用免疫荧光实验（IFA）评价化合物体外抗新型冠状病毒（SARS‑CoV‑2)活性和细胞毒性。结果显示在测试浓度内，本发明提供的两种选择性雄激素受体调节剂对新型冠状病毒在Vero细胞内的复制有明显抑制活性；受试化合物雷帕霉素对新型冠状病毒在Vero细胞内的复制没有明显抑制活性。在分别与10μM和20μM的雷帕霉素联合处理的情况下，本发明提供的选择性雄激素受体调节剂的抑制活性增强，其IC50值分别为8.01μM和3.07μM。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种选择性雄激素受体调节剂及其组合物在制备抗新型冠状病毒药物中的应用。

背景技术

COVID-19以发热、干咳、乏力等为主要表现，少数患者伴有鼻塞、流涕、腹泻等上呼吸道和消化道症状。重症病例多在1周后出现呼吸困难，严重者快速进展为急性呼吸窘迫综合征、脓毒症休克、代谢性酸中毒和出凝血功能障碍及多器官功能衰竭。新型冠状病毒主要的传播途径还是呼吸道飞沫传播和接触传播，通过流行病学调查显示，病例多可以追踪到与确诊的病例有过近距离密切接触的情况。目前尚未有无特效的药物用于新型冠状病毒的治疗。因此，研究并开发有效的抗新型冠状病毒的药物具有非常重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种选择性雄激素受体调节剂及其组合物在制备抗新型冠状病毒药物中的应用，以解决上述技术问题。

为了实现上述目的，本发明的技术方案为：

第一方面，本发明提供的选择性雄激素受体调节剂在制备抗新型冠状病毒药物中的应用。

优选的，所述选择性雄激素受体调节剂选自(S)-1-((4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)氨基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-甲基-1-氧代丙-2-基烟酸酯、(S)-N-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺中的至少一种。

第二方面，本发明提供的一种抗病毒组合物，包括选择性雄激素受体调节剂，所述选择性雄激素受体调节剂选自(S)-1-((4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)氨基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-甲基-1-氧代丙-2-基烟酸酯、(S)-N-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺中的至少一种。

优选的，所述抗病毒组合物还包括雷帕霉素。

进一步优选的，所述选择性雄激素受体调节剂与所述雷帕霉素的摩尔比为(1~100):(10~20)。

优选的，所述抗病毒组合物还包括溶剂和药学可接受的载体中的任意一种或两种。

进一步优选的，所述溶剂选自生理盐水、葡萄糖溶液和磷酸缓冲溶液中的任意一种或多种。

进一步优选的，所述药学可接受的载体选自稀释剂、填充剂和吸收促进剂中的任意一种或多种。

第三方面，本发明提供的一种如第二方面所述的抗病毒组合物在制备抗新型冠状病毒药物中的应用。

与现有技术相比，本发明的有益效果在于：