[发明专利]一种稳定性同位素标记的谷氨酸及谷氨酸衍生物的制备方法和应用在审
申请号: | 202110654686.6 | 申请日: | 2021-06-11 |
公开(公告)号: | CN113429307A | 公开(公告)日: | 2021-09-24 |
发明(设计)人: | 阮英恒;周静洋;杨晓云;杨晓军 | 申请(专利权)人: | 深圳鼎邦生物科技有限公司;深圳鼎邦化学品有限公司 |
主分类号: | C07C227/20 | 分类号: | C07C227/20;C07C229/24;C07C269/06;C07C271/22;C07C29/147;C07C33/03;C07C17/16;C07C21/14;C07B59/00;A61K51/04;A61K101/02 |
代理公司: | 深圳市中兴达专利代理有限公司 44637 | 代理人: | 危祯 |
地址: | 518000 广东省深圳市南山区粤海街道高*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 稳定性 同位素标记 谷氨酸 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.一种稳定性同位素标记的谷氨酸及谷氨酸衍生物,其特征在于,所述稳定性同位素标记的谷氨酸及谷氨酸衍生物的化学结构通式为:
其中,R1代表羟基、支链或直链C1-C5烷氧基、支链或直链羟基C1-C5烷氧基、支链或直链O-C1-C5烷基-(O-C1-C4烷基)n-O-C1-C4烷基、N(C1-C5烷基)2、NH2、N(H)-L、O-L或O-Z,其中没有或者有一个或多个氢原子被氘取代;
R2、R3、R4和/或R5相互独立地为氢或氘、支链或直链F-C1-C10烷氧基、支链或直链F-C1-C10烷基、支链或直链F-C2-C10烯基、支链或直链F-C2-C10炔基、取代或未取代F-C6-C10单环或二环芳基、取代或未取代F-烷基-C6-C10单环或二环芳基、取代或未取代F-C5-C10单环或二环杂芳基、取代或未取代F-烷基-C6-C10单环或二环杂芳基、取代或未取代F-C3-C6环烷基、取代或未取代F-烷基-C3-C6环烷基、羟基、支链或直链C1-C5烷基或支链或直链C1-C5烷氧基,其中没有或者有一个或多个氢原子被氘取代;
R6代表氢或氘;
R7和/或R8相互独立地为氢或氘、甲氧羰基、丙氧羰基、2,2,2-三氯乙氧羰基、1,1-二甲基丙炔基、1-甲基-1-苯基乙氧羰基、1-甲基-1-(4-联苯基)乙氧羰基、环丁基羰基、1-甲基环丁基羰基、乙烯基羰基、丙烯基羰基、金刚烷基羰基、二苯甲基羰基、肉桂基羰基、甲酰基、苯甲酰基、三苯甲基、对甲氧基苯基-二苯甲基、二(对甲氧基苯基)苯基甲基、叔丁氧羰基或其卤代基,其中没有或者有一个或多个氢原子被氘取代;
R9代表羟基、支链或直链C1-C5烷氧基、支链或直链羟基C1-C5烷氧基、支链或直链O-C2-C5烯基、支链或直链O-C1-C5烷基-(O-C1-C4烷基)n-O-C1-C4烷基、支链或直链O-C2-C5炔基、三苯基甲氧基或O-Z,其中没有或者有一个或多个氢原子被氘取代;
其中烷基任选插入O、S或N,或被其替代,R1~R9中至少有一个氢原子氘代,L为支链或直链C1-C5烷基、支链或直链C2-C5烯基、支链或直链O-C1-C5烷基-(O-C1-C4烷基)n-O-C1-C4烷基或支链或直链O-C2-C5炔基,Z为金属离子等价物;
其中n=0、1、2或3,以及其中包括可能的非对映异构体和/或对映异构体的混合物以及对映体纯的化合物及其药物盐。
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