[发明专利]具有抗肿瘤活性的吲嗪并色原酮类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 202110640518.1 | 申请日: | 2021-06-09 |
公开(公告)号: | CN113292573B | 公开(公告)日: | 2022-04-15 |
发明(设计)人: | 祝艳平;张象金;吴瑞雪;李亦铭;周於;杨凯睿;葛菲;孙嘉晨;倪雪;闫宇 | 申请(专利权)人: | 烟台大学 |
主分类号: | C07D491/147 | 分类号: | C07D491/147;A61P35/00 |
代理公司: | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人: | 马国冉 |
地址: | 264003 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 肿瘤 活性 酮类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种具有抗肿瘤活性的吲嗪并色原酮类化合物,其特征在于,所述化合物的结构式如式七所示:
其中,式七中R1为氢、卤素、取代烷基或芳基;
式七中R2为甲氧基、乙氧基、异丙氧基或取代氨基;
式七中R3为氢、卤素、酯基、取代烷基或芳基。
2.一种如权利要求1所述具有抗肿瘤活性的吲嗪并色原酮类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
在氧化剂条件下,将式八所示的化合物和式九所示的化合物,在催化剂碘单质的作用下,进行自组织一锅合成,得到式七所示的化合物;
其中,式八中R1为氢、卤素、取代烷基或芳基;
式八中R2为甲氧基、乙氧基、异丙氧基或取代氨基;
式九中R3为氢、卤素、酯基、取代烷基或芳基。
3.根据权利要求2所述具有抗肿瘤活性的吲嗪并色原酮类化合物的制备方法,其特征在于,所述式八所示化合物和式九所示的化合物的摩尔用量比为1.0:(1.5~3.0)。
4.根据权利要求2所述具有抗肿瘤活性的吲嗪并色原酮类化合物的制备方法,其特征在于,所述催化剂碘单质摩尔用量为式八所示化合物摩尔用量的0.5~2.0倍。
5.根据权利要求2所述具有抗肿瘤活性的吲嗪并色原酮类化合物的制备方法,其特征在于,所述氧化剂条件具体为在氧化剂存在的条件下,所述氧化剂为氧气、过氧化苯甲酸叔丁酯、过氧化苯甲酰和甲基叔丁基过氧化物中的一种或多种。
6.根据权利要求2所述具有抗肿瘤活性的吲嗪并色原酮类化合物的制备方法,其特征在于,所述式八所示的化合物与所述氧化剂的摩尔用量比为1:(2~3)。
7.根据权利要求2所述具有抗肿瘤活性的吲嗪并色原酮类化合物的制备方法,其特征在于,所述自组织一锅合成具体条件为:在温度为80~140℃条件下的有机溶剂中进行6~15h。
8.根据权利要求7所述具有抗肿瘤活性的吲嗪并色原酮类化合物的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为甲苯、苯、1,4-二氧六环、二甲亚砜、1,2-二氯乙烷、乙二醇、N,N-二甲基甲酰胺和N-甲基吡咯烷酮中的一种或多种。
9.根据权利要求2所述具有抗肿瘤活性的吲嗪并色原酮类化合物的制备方法,其特征在于,合成在密闭环境下进行。
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