[发明专利]人参皂苷CK衍生物及其在制备治疗抗肿瘤药物中的用途有效

申请号：	202110638125.7	申请日：	2021-06-08
公开（公告）号：	CN113527399B	公开（公告）日：	2023-01-31
发明（设计）人：	范代娣;刘庆超;段志广;殷诗玉;同杨柳;严建亚	申请（专利权）人：	陕西巨子生物技术有限公司;西北大学
主分类号：	C07J17/00	分类号：	C07J17/00;C07J43/00;C07J41/00;A61K31/7032;A61K31/7056;A61P35/00
代理公司：	北京唐颂永信知识产权代理有限公司 11755	代理人：	刘伟
地址：	710077 陕西省西安市***	国省代码：	陕西;61
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：
搜索关键词：	人参皂苷 ck 衍生物及其制备治疗肿瘤药物中的用途
钻瓜网技术展会专利词库专利权人专利榜在售专利公布日期热门专利

【说明书】：

本发明涉及人参皂苷CK衍生物，包含所述人参皂苷CK衍生物的药物组合物和它们的用途。

技术领域

本发明属于化学药物技术领域，具体涉及人参皂苷CK衍生物及其在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

人参具有抗衰老、抗炎、抗过敏、降血糖、修复神经损伤和保肝等作用。近年来的研究表明，人参皂苷具有抗肿瘤的作用，大部分都是以Rg3、Rh1、Rh2等为主要研究对象。他们在促进肿瘤细胞凋亡和肿瘤细胞分化等方面表现出显著作用，不同结构的人参皂苷在抗肿瘤活性方面存在差异，其中二醇型人参皂苷抗肿瘤活性明显强于三醇型人参皂苷。随着皂苷药代动力学研究的深入，发现真正发挥抗肿瘤作用的是皂苷动物体内的次级代谢产物Compound K也称人参皂苷Ml，人参皂苷Compound K(人参皂苷CK)属于原人参二醇型皂苷。研究表明人参皂苷Compound K的酯化衍生物具有更好的抗肿瘤活性。EMl(Ml的硬脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯的混合物)与人参皂苷CK相比具有更强的抗肿瘤活性。但是CK来源有限，难以分离纯化。而利用化学合成技术获得的系列人参皂苷CK衍生物水溶性差。采用酯键、醚键等方式给CK引入水溶性较好的基团，使其兼具脂溶性和水溶性，这对获得药效性和药代性良好的新化合物具有很重要的研究价值。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明提供人参皂苷CK衍生物及其在制备治疗抗肿瘤药物中的用途。

具体来说，本发明涉及如下方面：

1.人参皂苷CK衍生物，其具有式(I)所示的结构：

其中，

R为-OH、-OC_1-6烷基或-NH-X，其中X为氨基酸甲酯盐酸盐基团；

R₁为H或O；

R₂为H或-C(O)C_1-6烷基；

并且R₃为H或-OC_1-6烷基。

2.人参皂苷CK衍生物，其具有式(II)所示的结构：

其中，

Y为芳基或-C_5-20烷基。