[发明专利]作为Caspase抑制剂的联环化合物在审
| 申请号： | 202110631394.0 | 申请日： | 2018-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN113354708A | 公开（公告）日： | 2021-09-07 |
| 发明（设计）人： | 牟剑锋;吴松亮;贺海鹰;郭凤英;王川;李婕;黎健;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/078 | 分类号： | C07K5/078;A61K38/05;A61P1/16 |
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| 地址： | 222062 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 caspase 抑制剂 环化 | ||
1.式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体，
其中，
环A选自5元杂芳基或6元杂芳基，所述5元杂芳基或6元杂芳基任选地被R取代；
环B选自苯基或C3-6环烷基，所述苯基或C3-6环烷基任选地被R取代；
R选自卤素、OH、NH2，或任选被1、2或3个R1取代的C1-3烷基；
R1选自F、Cl、Br、I、OH、NH2、NH(CH3)或N(CH3)2。
2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体，其中，环A的杂原子独立地选自O、S或N，环A的杂原子的数目选自1、2或3。
3.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体，其中，环A选自噁唑基、异噁唑基、咪唑基、噻唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基或吡唑基。
4.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体，其中，环A选自
5.根据权利要求1-4任意一项所述的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体，其中，环B选自苯基或环己基，所述苯基或环己基任选地被R取代。
6.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体，其中，R选自F、Cl、Br、I、OH、NH2，或任选被1、2或3个R1取代的Me或Et。
7.根据权利要求6所述的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体，其中，R选自F、Cl、Br、I、OH、NH2或CF3。
8.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体，其中，环B选自
9.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体，其中，选自所述环B任选地被R取代。
10.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体，其中，选自
11.根据权利要求10所述的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体，其中，选自
12.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体，其中，选自
13.下式所示的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体：
14.一种药物组合物，其含有治疗有效量的根据权利要求1-13任意一项所述的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体和药学上可接受的载体或赋形剂。
15.根据权利要求1-13任意一项所述的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体或者根据权利要求14所述的药物组合物在制备治疗caspase受体相关病症的药物中的应用。
16.治疗哺乳动物caspase受体相关病症的方法，包括对需要该治疗的哺乳动物给予治疗有效量的权利要求1-13任意一项所述的化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体或者根据权利要求14所述的药物组合物。
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