[发明专利]一种茶皂素/壳聚糖包覆二氢杨梅素脂质体及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 202110622492.8 | 申请日: | 2021-06-04 |
| 公开(公告)号: | CN113288880B | 公开(公告)日: | 2022-12-09 |
| 发明(设计)人: | 舒绪刚;吴紫倩;陈任翔;罗帆;任艳丽;曾丹丹 | 申请(专利权)人: | 仲恺农业工程学院 |
| 主分类号: | A61K9/50 | 分类号: | A61K9/50;A61K9/127;A61K31/352;A61K47/24;A61K47/36;A61K47/54;A61K47/60;A61P31/04 |
| 代理公司: | 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 | 代理人: | 朱玲艳 |
| 地址: | 510225 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 皂素 聚糖 包覆二氢 杨梅 脂质体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种茶皂素/壳聚糖包覆二氢杨梅素脂质体,包括活性成分以及依次包覆在所述活性成分表面的第一包覆层和第二包覆层;所述活性成分为二氢杨梅素,所述第一包覆层的成分为修饰有聚乙二醇的磷脂类化合物,所述第二包覆层的成分为接枝有茶皂素的壳聚糖;
所述茶皂素/壳聚糖包覆二氢杨梅素脂质体的制备方法,包括以下步骤:
将第一乳化剂、聚乙二醇与磷酸缓冲溶液混合,得到水相溶液;将磷脂类化合物、胆固醇、二氢杨梅素与有机溶剂混合,得到二氢杨梅素相溶液;将所述二氢杨梅素相溶液滴加至所述水相溶液中,得到乳浊液;去除所述乳浊液中的有机溶剂,得到二氢杨梅素脂质体溶液;所述水相溶液中第一乳化剂的体积分数为0.05~0.25%,聚乙二醇的浓度为0.0005~0.015g/mL;所述二氢杨梅素相溶液中磷脂类化合物的浓度为0.01~0.2g/mL,胆固醇的浓度为0.001~0.02g/mL,二氢杨梅素的浓度为0.001~0.005g/mL;所述二氢杨梅素相溶液与水相溶液的体积比为1:(2~10);所述第一乳化剂为吐温80或司班60;
将茶皂素、壳聚糖、乙酸、第二乳化剂与水混合,得到茶皂素-壳聚糖混合溶液,之后进行接枝反应,得到茶皂素/壳聚糖溶液;所述茶皂素-壳聚糖混合溶液中茶皂素的浓度为0.004~0.006g/mL,壳聚糖的浓度为0.004~0.006g/mL,乙酸的体积分数为0.8~1.2%,第二乳化剂的体积分数为0.4~0.6%;所述第二乳化剂为吐温80或司班60;
将所述二氢杨梅素脂质体溶液滴加至所述茶皂素/壳聚糖溶液中,进行包封处理,得到茶皂素/壳聚糖包覆二氢杨梅素脂质体。
2.根据权利要求1所述的茶皂素/壳聚糖包覆二氢杨梅素脂质体,其特征在于,所述茶皂素/壳聚糖包覆二氢杨梅素脂质体中二氢杨梅素的含量为30~45wt%。
3.根据权利要求1所述的茶皂素/壳聚糖包覆二氢杨梅素脂质体,其特征在于,所述聚乙二醇为聚乙二醇4000、聚乙二醇2000或聚乙二醇4500。
4.根据权利要求1所述的茶皂素/壳聚糖包覆二氢杨梅素脂质体,其特征在于,所述磷脂类化合物为蛋黄卵磷脂或大豆磷脂。
5.根据权利要求1所述的茶皂素/壳聚糖包覆二氢杨梅素脂质体,其特征在于,所述茶皂素和壳聚糖的摩尔比为1:(0.5~2.0)。
6.权利要求1~5任一项所述茶皂素/壳聚糖包覆二氢杨梅素脂质体的制备方法,包括以下步骤:
将第一乳化剂、聚乙二醇与磷酸缓冲溶液混合,得到水相溶液;将磷脂类化合物、胆固醇、二氢杨梅素与有机溶剂混合,得到二氢杨梅素相溶液;将所述二氢杨梅素相溶液滴加至所述水相溶液中,得到乳浊液;去除所述乳浊液中的有机溶剂,得到二氢杨梅素脂质体溶液;所述水相溶液中第一乳化剂的体积分数为0.05~0.25%,聚乙二醇的浓度为0.0005~0.015g/mL;所述二氢杨梅素相溶液中磷脂类化合物的浓度为0.01~0.2g/mL,胆固醇的浓度为0.001~0.02g/mL,二氢杨梅素的浓度为0.001~0.005g/mL;所述二氢杨梅素相溶液与水相溶液的体积比为1:(2~10);所述第一乳化剂为吐温80或司班60;
将茶皂素、壳聚糖、乙酸、第二乳化剂与水混合,得到茶皂素-壳聚糖混合溶液,之后进行接枝反应,得到茶皂素/壳聚糖溶液;所述茶皂素-壳聚糖混合溶液中茶皂素的浓度为0.004~0.006g/mL,壳聚糖的浓度为0.004~0.006g/mL,乙酸的体积分数为0.8~1.2%,第二乳化剂的体积分数为0.4~0.6%;所述第一乳化剂为吐温80或司班60;
将所述二氢杨梅素脂质体溶液滴加至所述茶皂素/壳聚糖溶液中,进行包封处理,得到茶皂素/壳聚糖包覆二氢杨梅素脂质体。
7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述二氢杨梅素脂质体溶液与茶皂素/壳聚糖溶液的体积比为1:(0.5~2.0)。
8.权利要求1~5任一项所述茶皂素/壳聚糖包覆二氢杨梅素脂质体或权利要求6~7任一项所述制备方法制备得到的茶皂素/壳聚糖包覆二氢杨梅素脂质体在制备抗病原体制剂中的应用。
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