[发明专利]竹节参皂苷IV在制备预防和/或治疗肥胖药物中的应用

说明书

本发明公开了竹节参皂苷IV在制备预防和/或治疗肥胖药物中的应用。相对于现有技术，本发明公开了竹节参皂苷IV一种新的医药用途，发现其具有优异的预防和/或治疗肥胖的效果。本发明通过研究表明，竹节参皂苷IV可以显著抑制高脂诱导肥胖的体重增长。并且竹节参皂苷IV主要减少脂肪重量，对瘦体重几乎没有影响。此外，它还可以显著提高小鼠的基础代谢率和脂肪利用率。分子水平的研究表明，竹节参皂苷IV可显著提高白色脂肪组织褐变分子标记物的表达，促进白色脂肪组织褐色样变。

技术领域

本发明属于竹节参皂苷IV新的医药用途技术领域，特别涉及竹节参皂苷IV在制备预防和/或治疗肥胖药物中的应用。

背景技术

随着人们生活水平的不断提高，肥胖已成为12世纪严重威胁公众健康的重要因素。肥胖会引起多种代谢性疾病，如血脂异常、2型糖尿病(T2DM)和心脑血管疾病等，甚至会增加某些癌症的发病率。2014年，全世界超过三分之一(39％)的成年人超重，5亿多成年人被列为肥胖。如此高的发病率以及多种严重的并发症，使得肥胖成为当代社会急需解决的问题。白色脂肪组织褐色样变，在2010年被发现，是指白色脂肪组织在某些因素下，转变为浅褐色，并从而消耗更多能量，其效应为减肥，优化胰岛素敏感性，改善糖脂代谢等。

竹节参作为人参属中分布区域最广的物种之一，兼具人参的滋补强壮和三七的活血化瘀之功效。大量现代药理研究表明，竹节参在抗炎镇痛、抗疲劳、抗衰老、抗氧化、抗肿瘤等领域均有不同程度的药理活性。竹节参的主要活性成分为三萜皂苷，其中竹节参皂苷单体IV，IVa和V是竹节参皂苷中含量最高的3种代表性的齐墩果烷型皂苷。竹节参皂苷IV是竹节参总皂苷提取分离的单体化合物之一。现在研究表明竹节参IV具有抑制胃癌SGC-7901细胞增殖，迁移和侵袭的作用。关于竹节参皂苷IV可以通过促进白色脂肪褐变预防或治疗肥胖未见报道。

发明内容

发明目的：针对现有技术中的缺陷，本发明提供了竹节参皂苷IV在制备预防和/或治疗肥胖药物中的应用，所述竹节参皂苷IV可以作为白色脂肪组织褐色样变刺激剂，能够有效预防和/或治疗肥胖。

技术方案：为达到上述发明目的，本发明采用如下技术方案：

本发明中所述竹节参皂苷IV，CAS:7518-22-1，分子式：C₄₇H₇₄O₁₈，平均分子量：927.09。

本发明公开了竹节参皂苷IV在制备预防和/或治疗肥胖药物中的应用。

白色脂肪组织褐色样变刺激剂在制备药物中的应用，所述白色脂肪组织褐色样变刺激剂是竹节参皂苷IV。

进一步的，所述药物用于预防和/或治疗肥胖。

一种用于预防和/或治疗肥胖的组合物，所述组合物中包括竹节参皂苷IV或其药学上可接受的盐，和至少一种药学上可接受的辅料，例如载体、稀释剂、赋形剂或辅助剂等。

优选，所述组合物的剂型选自片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液、缓释剂、注射剂、输液、注射用无菌粉末中的一种。

包含竹节参皂苷IV的组合物在制备预防和/或治疗肥胖药物中的应用。

白色脂肪组织褐色样变刺激剂在制备药物中的应用，所述白色脂肪组织褐色样变刺激剂是包含竹节参皂苷IV的组合物。

进一步的，所述药物用于预防和/或治疗肥胖。

所述竹节参皂苷IV或包含竹节参皂苷IV的组合物应用时，优选地：

所述药物是以每次竹节参皂苷IV 20mg/kg剂量范围给予的形式存在。

所述药物的给予形式为腹膜内给药。

所述药物是以每天给药一次的形式存在。