[发明专利]一种[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 202110603666.6 申请日: 2021-05-31
公开(公告)号: CN113416188B 公开(公告)日: 2022-12-13
发明(设计)人: 刘永宽;郝平平;张鹏程 申请(专利权)人: 河南偶联生物科技有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 郑州华隆知识产权代理事务所(普通合伙) 41144 代理人: 经智勇
地址: 450000 河南省郑州市高新*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 一种 吡啶 化合物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶化合物的合成方法,其特征在于,合成的反应方程式为:

合成方法包括步骤:

第一步:将原料1和原料2在反应溶剂A中,在催化剂作用下反应,得到中间体1;所述催化剂为对甲苯磺酸,催化剂的用量为所述原料1摩尔数的0.0005~0.0015;

第二步:所述中间体1在反应溶剂B中与羟胺磺酸反应,得到最终产物,反应溶剂B为吡啶。

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,第一步反应时,原料1与原料2的摩尔当量比为1:1~1:1.5。

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述催化剂的用量为所述原料1摩尔数的0.001。

4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述反应溶剂A为N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基乙酰胺。

5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,第二步反应时,所述中间体1与羟胺磺酸的摩尔当量比为1:1~1:2。

6.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,第一步反应的温度为100~150℃;和/或,第二步反应的温度为15~30℃。

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