[发明专利]一种抗SARS-CoV-2的药物及应用

说明书

本发明涉及一种抗SARS‑CoV‑2的药物及应用。所述药物包括9‑甲氧基铁屎米酮和/或其衍生物，所述衍生物包括铁屎米‑6‑酮、9‑甲氧基铁屎米酮N氧化物、5‑羟甲基‑9‑甲氧基铁屎米酮或1‑羟基‑9‑甲氧基铁屎米酮。本发明创造性地发现9‑甲氧基铁屎米酮和/或其衍生物可以作为抗SARS‑CoV‑2的药物进行使用，其能够与SARS‑CoV‑2的Spike protein和/或人体细胞的ACE2结合，从而阻断SARS‑CoV‑2的Spike protein与人体细胞的ACE2结合，阻断SARS‑CoV‑2进入细胞，实现了治疗SARS‑CoV‑2。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，涉及一种9-甲氧基铁屎米酮和/或其衍生物的药物新用途，具体涉及一种抗SARS-CoV-2的药物及应用。

背景技术

冠状病毒属于套式病毒目、冠状病毒科、冠状病毒属，是一类具有囊膜、基因组为线性单股正链的RNA病毒，是自然界广泛存在的一类病毒。某些冠状病毒会感染人类并引起疾病，比如中东呼吸综合征（MERS）、严重急性呼吸综合征（SARS）和新型冠状病毒（SARS-CoV-2）引起的肺炎，其症状可从普通感冒到重症肺部感染。

SARS-CoV-2开始流行于2019年底，SARS-CoV-2引起的肺炎主要以发热、乏力和干咳为主要表现，少数患者伴有鼻塞、流涕、腹泻等症状，由于SARS-CoV-2出现时间较短，从头开发治疗药物的周期较长，难以满足治疗需求，从现有药物中筛选治疗SARS-CoV-2药物是一种快速有效的途径。

苦木为苦木科苦木属植物，具有清热燥湿、解毒杀虫、抗菌消炎之功效，可治疗胃肠炎、胆道感染、急性化脓性感染等疾病，临床证明苦木中生物碱为主要有效成分，生物碱可分为三类，分别为铁屎米酮类生物碱、咔巴啉类生物碱和二聚体类生物碱，其中以铁屎米酮类生物碱中的9-甲氧基铁屎米酮（9-Methoxycanthin-6-one）和4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮含量最高。

9-甲氧基铁屎米酮可用于治疗全身炎症反应综合症、脓毒性休克、多器官功能障碍综合征、类风湿性关节炎、骨性关节炎、脊柱关节炎、炎性肠病、心力衰竭、糖尿病、系统性红斑狼疮、硬皮病、结节病、皮肌炎、银屑病、急性髓性白血病、帕金森氏症、早老性痴呆、抑郁症、败血性、白塞氏病、慢性阻塞性肺病、哮喘、急性胰腺炎和中枢神经损伤等。

目前现有技术中尚未有记载9-甲氧基铁屎米酮具有抗新型冠状病毒作用的报道。

发明内容

针对现有技术的不足和实际需求，本发明提供一种抗SARS-CoV-2的药物及应用，即9-甲氧基铁屎米酮和/或其衍生物用于抗SARS-CoV-2的新用途。

为达上述目的，本发明采用以下技术方案：

第一方面，本发明提供一种抗SARS-CoV-2的药物，所述药物包括9-甲氧基铁屎米酮（9-Methoxycanthin-6-one）和/或其衍生物，所述衍生物包括铁屎米-6-酮（Canthin-6-one）、9-甲氧基铁屎米酮N氧化物（9-Methoxycanthin-6-one N-oxide）、5-羟甲基-9-甲氧基铁屎米酮（5-Hydroxymethyl-9-methoxycanthin-6-one）或1-羟基-9-甲氧基铁屎米酮（1-Hydroxy-9-methoxycanthin-6-one）。

本发明中，所述药物阻断SARS-CoV-2进入细胞。

本发明中，所述药物阻断SARS-CoV-2的刺突蛋白（Spike protein，S蛋白）与细胞的血管紧张素转换酶2（Angiotensin Converting Enzyme 2，ACE2）结合。

本发明中，所述药物与SARS-CoV-2的刺突蛋白结合，进而封闭SARS-CoV-2的刺突蛋白。

本发明中，所述药物与细胞的血管紧张素转换酶2结合，进而封闭细胞的血管紧张素转换酶2。