[发明专利]一种硝苯地平的制备方法有效
| 申请号： | 202110574876.7 | 申请日： | 2020-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN113234009B | 公开（公告）日： | 2022-03-08 |
| 发明（设计）人： | 李孝常;李冰;邓晓娟;王猛;孟宪科 | 申请（专利权）人： | 合肥立方制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90;B01J31/04 |
| 代理公司： | 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人： | 付兴奇 |
| 地址： | 230000 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 硝苯地平 制备 方法 | ||
1.一种硝苯地平的制备方法，其特征在于，在含氮杂环羧酸催化剂的作用下，邻硝基亚苄基乙酰乙酸甲酯与3-氨基巴豆酸甲酯在C1-C3的低级脂族醇类溶剂中发生加成反应，得到硝苯地平；
所述含氮杂环羧酸为吲哚杂环氮原子的邻位或间位被C1-C3低级脂肪酸取代的取代吲哚羧酸衍生物，其通式为：
；
其中，R2选自-COOH、-CH2COOH或-CH2CH2COOH。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述含氮杂环羧酸选自：2-吲哚甲酸、3-吲哚甲酸、2-吲哚乙酸、3-吲哚乙酸、2-吲哚丙酸和3-吲哚丙酸中的任意一种。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述含氮杂环羧酸为2-吲哚甲酸或3-吲哚甲酸。
4.根据权利要求1-3任一项所述的制备方法，其特征在于，所述邻硝基亚苄基乙酰乙酸甲酯与所述含氮杂环羧酸的摩尔比为1:0.02-1:0.12。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述邻硝基亚苄基乙酰乙酸甲酯与所述含氮杂环羧酸的摩尔比为1:0.03-1:0.10。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述邻硝基亚苄基乙酰乙酸甲酯与所述3-氨基巴豆酸甲酯的摩尔比为1:0.9-1:1.3。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述邻硝基亚苄基乙酰乙酸甲酯与所述3-氨基巴豆酸甲酯的摩尔比为1:1.05-1:1.15。
8.根据权利要求1-3任一项所述的制备方法，其特征在于，所述C1-C3的低级脂族醇类溶剂为甲醇、乙醇和异丙醇中的任何一种或两种溶剂的混合物。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述C1-C3的低级脂族醇类溶剂与所述邻硝基亚苄基乙酰乙酸甲酯的质量比为2:1-8:1。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述C1-C3的低级脂族醇类溶剂与所述邻硝基亚苄基乙酰乙酸甲酯的质量比为3:1-5:1。
11.根据权利要求1-3任一项所述的制备方法，其特征在于，加成反应温度为25℃至回流温度，加成反应时间为8-14h。
12.根据权利要求11所述的制备方法，其特征在于，所述加成反应温度为45℃至回流温度，所述加成反应时间为9-13h。
13.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，所述加成反应时间为10-12h。
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