[发明专利]吲唑类衍生物及其应用

权利要求书

1.一种光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)邻叠氮苯甲醛的制备：将邻硝基苯甲醛加入六甲基磷酰三胺溶剂中充分溶解，而后加入叠氮钠溶解并置于60-70℃的恒温油浴锅中开始反应，TLC检测反应结束后，将反应液静置冷却至常温，再倒入冰水溶液中静置，有淡黄色固体析出，过滤、洗涤、干燥后得到邻叠氮苯甲醛：

(2)中间体叠氮化合物的制备：取邻叠氮苯甲醛溶于甲醇溶剂中，依次加入芳香胺和H₃PO₄，充分反应后，加入异腈R¹-NC，于室温下充分搅拌，TLC监测反应完成后，减压蒸发除去溶剂，剩余物经硅胶柱柱层析法快速分离，得到中间体叠氮化合物1：

其中，所述的芳香胺为苯胺、3-溴苯胺、4-甲氧基苯胺、或4-氯苯胺；所述的异腈R¹-NC为叔丁基异腈、1-异氰丁烷、异氰乙酸甲酯；

(3)目标化合物的制备：将中间体叠氮化物1加入预先干燥的Schlenk管中，再加入N,N-二甲基甲酰胺溶剂于室温下搅拌均匀，而后将Schlenk管置于蓝光反应器中，其中反应的光源为6-8W蓝光，波长为450-465nm，通过TLC监测反应停止后，用水和乙酸乙酯萃取，减压蒸发除去溶剂，剩余物经硅胶柱快速分离，得到吲唑类衍生物I，

2.根据权利要求1所述的光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法，其特征在于，步骤(1)中邻硝基苯甲醛与叠氮钠的摩尔比为1：2-3；步骤(2)中邻叠氮苯甲醛、芳香胺、H₃PO₄、异腈R¹-NC的摩尔比为1：0.5-1.5：15-25：0.5-1.5。

3.根据权利要求1所述的光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法，其特征在于，步骤(3)中反应的溶剂为N，N-二甲基甲酰胺。

4.根据权利要求1所述的光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法，其特征在于，后处理使用的水和乙酸乙酯体积比为3-5:1。

5.根据权利要求1-4任一项所述的光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法，其特征在于，所制备得到的化合物为

中的任意一种。

6.根据权利要求5所述的方法制备得到的吲唑类衍生物在制备抑制指状青霉菌、意大利青霉菌或稻瘟菌的药物上的应用，其中吲唑类衍生物为Ia、Ic、Id、Ie。

7.根据权利要求5所述的方法制备得到的吲唑类衍生物在制备抑制指状青霉菌、意大利青霉菌的药物上的应用，其中吲唑类衍生物为Ib。