[发明专利]橘皮素和/或其衍生物在制备或作为抗肾癌药物增敏剂中的应用

说明书

本发明提供了橘皮素和/或其衍生物在制备或作为抗肾癌药物增敏剂中的应用。本发明首次研究发现橘皮素能够显著提高抗肾癌药物的疗效，与抗肾癌药物联用可降低药物用量，本发明为肾细胞癌的靶向治疗提供了一种新的选择方案，为肾细胞癌的新药研发奠定了一定的基础。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域。更具体地，涉及橘皮素和/或其衍生物在制备或作为抗肾癌药物增敏剂中的应用。

背景技术

肾细胞癌(Renal cell carcinoma，RCC，简称肾癌)起源于肾实质泌尿小管上皮系统，起病时隐匿，接近三分之一的患者在初诊时已发生转移，20％～40％的局限性肾癌患者在肿瘤切除后仍然会发生转移，而转移性肾癌的预后极差，五年生存率不超过10％，且其对传统的化疗与放疗均不敏感，药物治疗是目前临床上的主要治疗方式。

作为血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的舒尼替尼和索拉非尼是肾细胞癌靶向治疗的重要药物(寿建忠,马建辉.肾癌的靶向治疗现状与进展[J].中国新药杂志,2010,19(17):1539-1546.)，但舒尼替尼和索拉非尼的长期服用会导致耐药，疗效降低，为了保证药效通常需要增加剂量以达到临床疗效，但药物用量的增加会对人体其他器官造成一定的毒副作用，对机体安全存在着潜在的风险，极大地限制了抗肾癌药物的临床应用。

因此，如何提升肾癌药物的治疗效果，减少肾癌药物的用量，对于肾癌的治疗具有相当的必要性。

发明内容

本发明针对上述现有抗肾癌药物疗效的不足，旨在提供橘皮素和/或其衍生物在制备或作为抗肾癌药物增敏剂中的应用。将橘皮素与抗肾癌药物联用，可有效提高抗肾癌药物疗效，降低药物用量，对肾细胞癌具有良好的治疗效果。

本发明的首要目的是提供橘皮素和/或其衍生物在制备或作为抗肾癌药物增敏剂中的应用。

本发明的另一目的是提供橘皮素和/或其衍生物与抗肾癌药物联用在制备预防和/或治疗肾细胞癌药物中的应用。

本发明的又一目的是提供一种预防和/或治疗肾细胞癌的药物。

本发明上述目的通过以下技术方案实现：

本发明请求保护橘皮素和/或其衍生物在制备或作为抗肾癌药物增敏剂中的应用，以及橘皮素和/或其衍生物与抗肾癌药物联用在制备预防和/或治疗肾细胞癌药物中的应用。

本发明首次研究发现橘皮素能够显著提高抗肾癌药物的疗效，与抗肾癌药物联用可降低药物用量，本发明为肾细胞癌的靶向治疗提供了一种新的选择方案，为肾细胞癌的新药研发奠定了一定的基础。

优选地，所述抗肾癌药物包括血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。

进一步优选地，所述血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂包括舒尼替尼或索拉非尼。

优选地，所述预防和/或治疗肾细胞癌包括抑制肾癌细胞的增殖、克隆或迁移的一种或几种能力。

进一步优选地，所述肾癌细胞包括OS-RC-2、769-P、786-O、Caki-1或ACHN的一种或几种。

优选地，所述橘皮素衍生物包括以橘皮素或其糖类、氨基酸衍生物为母核的分子、类似物或其药物可接受的盐。

本发明还提供了一种预防和/或治疗肾细胞癌的药物，包括橘皮素和/或其衍生物以及抗肾癌药物。

优选地，还包括药学上可接受的载体或赋形剂，制成不同的剂型。本发明所述药物的剂型可以是多种多样的，只要是能够使活性成分有效地到达哺乳动物体内的剂型都是可以的，如固体剂型、半固体剂型、液体制剂或气雾制剂，具体可以包括散剂、颗粒剂、丸剂、胶剂、外用膏剂、糊剂、汤剂、酒剂、注射剂、气雾剂、吸入剂、缓控释制剂或肠溶剂。