[发明专利]邻菲咯啉水杨酸铜（Ⅱ）配合物在制备治疗结直肠癌药物中的应用

说明书

本发明公开了邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物在制备治疗结直肠癌药物中的应用，其中所述邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物的结构式为：本发明首次证实了邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物可抑制结直肠癌细胞的增殖，并浓度依赖性的促进结直肠癌细胞的凋亡，因此可用于制备治疗结直肠癌药物。本发明推进了结直肠癌的化疗发展，具有广阔的应用前景并且可产生较高的经济效益。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物在制备治疗结直肠癌药物中的应用。

背景技术

结直肠癌是常见的消化道恶性肿瘤，根据2020年全球最新癌症数据显示，结直肠癌发病率排名第三，占9.7％；死亡率排名第二，占9.4％。在中国，结直肠癌是仅次于肺癌、胃癌的第三大高发癌症，占比12.2％，且有年轻化的趋势；同时每年有超过28万人死于结直肠癌，占中国癌症死亡人数的9.5％。结直肠癌是一种具有高度恶性生物学行为的肿瘤，由于其起病隐匿，缺乏早期诊断标志物，易扩散，导致大部分结直肠癌患者在首次确诊时已经处于中晚期，且部分患者已经出现了肝、肺部等部位的转移。目前临床上结直肠癌治疗包括外科治疗、内科治疗、放疗、化疗等，其中已经发生转移的结肠癌患者只能选择放疗、化疗等治疗手段，比如奥沙利铂、5-氟尿嘧啶等，但长期服用化疗药物会产生耐药现象。面对日益增多的CRC患者，化疗仍然是未来结直肠癌治疗的主流方式之一，因此如何解决结直肠癌患者耐药问题和开发出新的化疗药物是非常有必要的。抑制结直肠癌增殖和促进其凋亡是抗癌药物最基本的药效途径，可以有效抑制结直肠癌细胞增殖和促进其凋亡的药物是治疗结直肠癌的希望。一种有效治疗结直肠癌的新药将会减轻结直肠癌患者的痛苦，提高生活质量，另一方面还可以减轻社会的经济负担。

邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物在癌症治疗如雌激素受体阴性乳腺癌中已有相关报道，但是关于该配合物在治疗结直肠癌中的应用还未见相关报道。

发明内容

本发明的目的之一在于提供邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物在制备治疗结直肠癌药物中的应用，所述邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物的结构式为：本发明验证发现了邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物对于结直肠癌细胞具有明显的增殖抑制活性，效果显著优于已有药物奥沙利铂，因此可开发成治疗结直肠癌的药物。

优选地，所述邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物制成的药物类型为注射型、口服剂、口含片、喷雾剂、胶囊和/或栓剂。

优选地，所述邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物抑制结直肠癌细胞：HCT116细胞和/或SW480细胞的增殖。

优选地，所述邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物的给药剂量为离体时大于2.5μM。

优选地，所述邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物的给药剂量为离体时2.5～25μM。

优选地，所述邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物的给药剂量为在体时10～25mg/kg。

优选地，所述邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物单独制成治疗结直肠癌的药物。

优选地，所述邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物与其他药物配合制成治疗结直肠癌的药物。

优选地，所述药物中还包括：药剂学上可接受的辅料。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

(1)本发明开拓了邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物的一个新的应用领域，发掘了其新的医疗用途，即作为结直肠癌治疗药物，这推进了结直肠癌的化疗发展，具有广阔的应用前景并且可产生较大的经济效益。

(2)本发明所述邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物可以人工合成，合成的邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物纯度可达99％以上，能够保证工业化生产。

(3)本发明所述邻菲咯啉水杨酸铜(Ⅱ)配合物制成的药物可为多种剂型，如注射剂、粉针剂、口服剂、口含片、喷雾剂、胶囊、栓剂，利于广泛应用。

附图说明