[发明专利]一种石斛菲类组合物及其应用

说明书

本发明提供了一种石斛菲类组合物及其应用，石斛菲类组合物包括4,7‑二羟基‑2,3‑二甲氧基‑9,10‑二氢菲、4,7‑二羟基‑2,3,6‑三甲氧基‑9,10‑二氢菲和4,5‑二羟基‑2,3‑二甲氧基‑9,10‑二氢菲。该石斛菲类组合物应用在制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂的药物中，能够有效地抑制α‑葡萄糖苷酶活性；对人体无毒副作用和药物依赖型优于现有的化学药，可以广泛应用于防治糖尿病的药物制备中。

技术领域

本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种石斛菲类组合物及其应用。

背景技术

近年来，随着人们的生活水平的提高，糖尿病的患者也在逐年增加，根据国际糖尿病组织(IDF)发布的数据预测，到2045年，整个世界将有6.29亿人患有不同程度的糖尿病，它即将成为除癌症和心脑血管疾病以外，严重影响人类生命健康和生活质量的慢性病。糖尿病是由于遗传、环境因素、肥胖和免疫系统功能紊乱导致人体内的糖、水、蛋白质和电解质代谢紊乱的综合表现。人体内长期血糖水平过高，会引起各种并发症和伴发病，包括心血管疾病、神经病变和糖尿病足等，并发症往往交替甚至同时产生，不仅会给患者带来极大的痛苦，严重导致患者死亡，而且病程长，治愈率低，这些更会给家庭和社会带来较重的负担。

目前市场上常用的降糖药物有四类：（1）α-葡萄糖苷酶抑制剂，如伏格列波糖、阿卡波糖，主要通过抑制机体α-葡萄糖苷酶活性，减缓葡萄糖的生成和吸收，防止出现餐后高血糖；（2）双胍类降糖药，通过增加外围组织对葡萄糖的利用，从而减少胃肠道对葡萄糖的吸收；（3）磺脲类药物，主要通过刺激胰岛，促进胰岛素的分泌来降低血糖；（4）格列奈类胰岛素促分泌剂，如瑞格列奈、那格列奈等。这些降糖药物虽然在糖尿病治疗史上发挥了重要作用，但由于其靶点单一和长期使用的毒副作用，寻找新的药物已刻不容缓。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种石斛菲类组合物及其应用，该石斛菲类组合物对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制作用。

本发明提供了一种石斛菲类组合物，包括4,7-二羟基-2,3-二甲氧基-9,10-二氢菲、4,7-二羟基-2,3,6-三甲氧基-9,10-二氢菲和4,5-二羟基-2,3-二甲氧基-9,10-二氢菲。

该石斛菲类组合物应用在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物中，能够有效地抑制α-葡萄糖苷酶活性；对人体无毒副作用和药物依赖型优于现有的化学药，可以广泛应用于防治糖尿病的药物制备中。

在本发明中，4,7-二羟基-2,3,6-三甲氧基-9,10-二氢菲：黄色油状，EI-MS m/z:302 [M]⁺，分子式C₁₇H₁₈O₅；4,5-二羟基-2,3-二甲氧基-9,10-二氢菲：白色针状结晶，EI-MSm/z: 272 [M]⁺，分子式C₁₆H₁₆O₄；4,7-二羟基-2,3-二甲氧基-9,10-二氢菲：白色针状结晶，EI-MS m/z: 272 [M]⁺，分子式C₁₆H₁₆O₄。

在本发明中，所述石斛菲类组合物中4,7-二羟基-2,3-二甲氧基-9,10-二氢菲、4,7-二羟基-2,3,6-三甲氧基-9,10-二氢菲和4,5-二羟基-2,3-二甲氧基-9,10-二氢菲的质量比优选为1：0.9~1.1：0.9~1.1，更优选为1：0.95~1.05：0.95~1.05。具体实施例中，所述4,7-二羟基-2,3-二甲氧基-9,10-二氢菲、4,7-二羟基-2,3,6-三甲氧基-9,10-二氢菲和4,5-二羟基-2,3-二甲氧基-9,10-二氢菲的质量比为1：1：1。

本发明提供了一种上述技术方案所述石斛菲类组合物在制备抑制α-葡萄糖苷酶活性药物中的应用。