[发明专利]一种β-氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明属于化合物合成领域，公开了一种β‑氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物，其化学结构如下所示，其中，R¹选自芳基甲酰基、呋喃甲酰基、氰基中的任意一种；R²选自烷基、取代烷基中的任意一种；R³选自烷基；R⁴选自芳基。所述的β‑氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物具有较好的药物活性，可用于制备抗菌药物。本发明还公开了β‑氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物的制备方法。本发明所述β‑氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物的制备方法具有原料和催化剂便宜易得；反应条件温和，操作简单方便；底物的普适性广等优点。

技术领域

本发明属于化合物合成领域，特别涉及一种β-氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

β-氨基酸作为氨基酸中重要的一种，其衍生物β-氨基丙烯酸酯是生物活性肽和小分子药物的中间体，具有重要的应用价值。它可以有效地转化成杂环的共轭烯胺，通过扩展中间体β-氨基丙烯酸酯的合成转化为不同类化合物，这些化合物在生活和医药合成领域起着不可替代的作用。

氰基官能团在有机合成反应中也非常重要，它是一类重要的药效基团,其生物兼容性和新陈代谢稳定性,有利于药物分子与受体间的极性、氢键等相互作用,同时能够改善分子的毒理学性能,在药学研究中具有重要应用价值。[Fleming,F.F.；Yao,L.；Ravikumar,P.C.；Funk,L.；Shook,B.J.Med.Chem.2010,53,7902.]。例如，用作抗糖尿病剂的西格列汀Sitagliptin、具有抗菌作用的司氟沙星Sparfloxacin、具有抗抑郁作用的西酞普兰Citalopram。

β-氨基酸衍生物广泛存在于天然产物和药物分子中，以下三种代表性天然产物中都含有β-氨基酸骨架结构。

例如，青霉素Penicillin是由青霉菌中提炼出的抗生素，具有杀菌作用；紫杉醇Taxol是一种从红豆杉的树皮分离提纯的天然次生代谢产物，具有良好的抗肿瘤作用以及用于治疗急性骨髓性白血病的乌苯美司Ubenimex。

综上所述，对β-氨基衍生物和腈类化合物进行分析，这些含β-氨基酸结构单元和乙腈类化合物的组合可能会获得新型药物活性化合物，因为它们将可能继承二者的结构和性质。因此，发展高效、经济的制备方法合成β-氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物，有着潜在的巨大药用价值和应用前景。

发明内容

为了克服上述现有技术的缺点与不足，本发明的首要目的在于提供一种β-氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物。

本发明另一目的在于提供上述β-氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物的制备方法。

本发明再一目的在于提供上述β-氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物的应用。

本发明的目的通过下述方案实现：

一种β-氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物，其化学结构通式如式I所示：

其中，R¹选自芳基甲酰基、呋喃甲酰基、氰基中的任意一种；R²选自烷基、取代烷基中的任意一种，其中取代烷基优选为烷氧苯基取代的烷基、卤代苯基取代的烷基；R³选自烷基；R⁴选自芳基；

优选的，所述的β-氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物，其化学结构选自以下结构式中的一种：

更优选的，所述的β-氨基丙烯酸酯取代的乙腈类化合物，其化学结构选自以下结构式中的一种：