[发明专利]针对RA的静脉注射用载药靶向纳米载体及其制备方法有效
申请号: | 202110532050.4 | 申请日: | 2021-05-17 |
公开(公告)号: | CN113368058B | 公开(公告)日: | 2023-06-27 |
发明(设计)人: | 阙文忠 | 申请(专利权)人: | 福州市第一医院 |
主分类号: | A61K9/14 | 分类号: | A61K9/14;A61K38/17;A61K47/34;A61K47/42;A61K47/58;A61P19/02;A61P37/02;C08G65/34 |
代理公司: | 广东金泰智汇专利商标代理事务所(普通合伙) 44721 | 代理人: | 江丽娇 |
地址: | 350000 *** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 针对 ra 静脉注射 用载药 靶向 纳米 载体 及其 制备 方法 | ||
1.针对RA的静脉注射用载药靶向纳米载体,其特征在于,该载药靶向纳米载体以PCADK为骨架,同时含有以PEI修饰的NK4,同时含有VIP。
2.权利要求1所述载药靶向纳米载体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将PCADK和egg PC溶解于二氯甲烷中,得到油相;将NK4和VIP溶解于含有PEI的超纯水中,得到水相;将所述油相和所述水相混匀并加入到含有PVA的PBS中,超声处理,稀释,搅拌,固液分离取固相。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,PCADK的用量为8~12mg,egg PC的用量为8~12mg,二氯甲烷的用量为0.8~1.2mL。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,NK4的用量为8~12μg,VIP的用量为0.8~1.2mg,所述含有PEI的超纯水的用量为0.8~1.2mL,在所述含有PEI的超纯水中PEI的含量为16~24mg。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述含有PVA的PBS的用量为4~8mL,在所述含有PVA的PBS中PVA的浓度为0.8%~1.2%。
6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述超声处理的时长为20~40s,所述超声处理的功率为200~400W,在所述超声处理的过程中每处理2~4s间隔2~4s。
7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述稀释是利用16~24mL含有PVA的PBS实现的,其中PVA的浓度为0.2%~0.4%。
8.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述搅拌是磁力搅拌,所述搅拌是在通风条件下搅拌2~4h。
9.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述固液分离取固相包括:以12000~18000rpm的转速离心8~12min,取固相用蒸馏水洗涤1~5次,而后取沉淀用1~10mL蒸馏水重悬,在-40~0℃下保存。
10.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,PCADK是由以下方法制备的:称取1,4-环己烷二甲醇12.5031g于三口瓶中,连接分水器和冷凝回流管,加入30mL重蒸苯,恒温加热磁力搅拌器水浴上加热至87℃,直至1,4-环己烷二甲醇完全溶解;加入对甲苯磺酸6.0mg和2,2-二甲氧基丙烷10.6mL反应开始进行;每1h补加1mL 2,2-二甲氧基丙烷和苯至体系体积不变,持续6h后,将体系温度升温至95℃,蒸除溶剂至反应体系体积为初始体积的一半;将反应体系温度降至60℃,加入0.5mL三乙胺终止反应,0.5h后,磁力搅拌下,将反应体系内液体倒入750mL预冷的正己烷中析出絮状固体;利用布氏漏斗抽滤进行收集,产物于真空干燥器中过夜进行干燥,所得白色粉末即为所述PCADK。
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