[发明专利]新的RET抑制剂、其药物组合物及其用途在审
| 申请号： | 202110531911.7 | 申请日： | 2021-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN113683611A | 公开（公告）日： | 2021-11-23 |
| 发明（设计）人： | 谢洪明;罗明;张英俊;胡扬校;贾媛媛;杨桂珍 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/444;A61K31/496;A61K31/4545;A61P1/00;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 523808 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ret 抑制剂 药物 组合 及其 用途 | ||
1.式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，
其中，
X1、X2、X3、X4和X5各自独立地为CR4或N；
Y为O、NH或S；
T为一个键、C1-6亚烷基、3-12元亚碳环基、3-12元亚杂环基、C6-10亚芳基、5-10元亚杂芳基、C1-6亚烷基-O-C1-6亚烷基、C1-6亚烷基-NH-C1-6亚烷基、C1-6亚烷基-(3-12元亚碳环基)、C1-6亚烷基-(3-12元亚杂环基)、(3-12元亚碳环基)-C1-6亚烷基、(3-12元亚杂环基)-C1-6亚烷基、C1-6亚烷基C6-10亚芳基、C1-6亚烷基-(5-10元亚杂芳基)、C6-10亚芳基C1-4亚烷基、(5-6元亚杂芳基)-C1-4亚烷基、C1-6亚烷基-(3-12元亚杂环基)-C1-6亚烷基或C1-6亚烷基-(5-10元亚杂芳基)-C1-6亚烷基，且所述T任选地被1、2、3或4个选自D、OH、F、Cl、Br、I、CN、NH2、氧代、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6卤代烷基、3-12元碳环基、3-12元杂环基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C6-10芳基、5-10元杂芳基和C1-6烷基氨基的取代基所取代；
E为一个键、-NR6-或-O-；
环A为3-12元亚碳环基或3-12元亚杂环基，且所述环A任选地被1、2、3或4个选自F、Cl、Br、OH、氧代、NR5R6、R5O-、R5(C＝O)NR6-、C1-6氨基烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、3-12元碳环基、3-12元杂环基、(3-12元杂环基)-C1-6烷基和C1-6烷氧基C1-6烷基的取代基所取代；
Q为-(C＝O)-、-O-、-(C＝O)NR5-、-(C＝S)NR5-、-S(＝O)2-、-S(＝O)2NR5-、-NR5S(＝O)2-、-NR5(C＝O)-、-NR5(C＝O)O-、-NR5(C＝O)NR6-、-NR5-、-(C＝O)O-或一个键；
M为一个键、C1-6亚烷基、3-12元亚碳环基、3-12元亚杂环基、C6-10亚芳基、5-10元亚杂芳基、C1-6亚烷基C6-10亚芳基、C1-6亚烷基-(5-10元亚杂芳基)、C1-6亚烷基-(3-12元亚碳环基)、C1-6亚烷基-(3-12元亚杂环基)、(3-12元亚碳环基)-C1-6亚烷基、(3-12元亚杂环基)-C1-6亚烷基、C6-10亚芳基C1-6亚烷基、(5-10元亚杂芳基)-C1-6亚烷基或C1-6亚烷基-(5-10元亚杂芳基)-C1-6亚烷基，且所述M任选地被1、2、3或4个选自F、Cl、Br、OH、CF3、NR5R6、氧代、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6烷基、C3-12环烷基和3-12元杂环基的取代基所取代；
R1为H、D、CN、F、Cl、Br、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基或环己基，其中所述的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基各独立任选地被1、2、3或4个选自F、Cl、Br、CN、NH2、OH和NO2的取代基所取代；
各R2和R3独立地为H、D、C1-6烷基、C2-4炔基、3-10元碳环基、3-10元杂环基、苯基、5-10元杂芳基、(3-10元碳环基)-C1-4烷基、(3-10元杂环基)-C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、苯基C1-4烷基、(5-10元杂芳基)-C1-4烷基或C1-4氨基烷基，且所述的R2和R3各自独立任选地被1、2、3或4个选自F、Cl、Br、OH、NR5R6、R5O-、R5O(C＝O)-、R5(C＝O)-、NR5R6(C＝O)NR5-、R5S(＝O)2-、NO2、CN、CF3、C1-4烷基、C1-4烷氧基和C3-6环烷基的取代基所取代；
各R4独立地为H、D、F、Cl、Br、CN、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基，其中所述的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基和叔丁氧基各自独立任选地被1、2、3或4个选自F、Cl、Br、CN、NH2、OH和NO2的取代基所取代；
各R5独立地为H、D、C1-6烷基、3-6元碳环基、3-6元杂环基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C6-10芳基C1-6烷基、(5-10元杂芳基)-C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C6-10芳氧基C1-6烷基、C1-6氨基烷基、(3-6元碳环基)-C1-6烷基或(3-6元杂环基)-C1-6烷基，且所述的R5任选地被1、2、3或4个选自F、Cl、Br、OH、NH2、C1-6烷基、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基、C6-10芳基和5-10元杂芳基的取代基所取代；和
各R6独立地为H、D或C1-6烷基。
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