[发明专利]一种酸枣仁皂苷及其制备与在制备降血糖药物中的应用有效
申请号: | 202110525950.6 | 申请日: | 2021-05-14 |
公开(公告)号: | CN113214349B | 公开(公告)日: | 2022-07-26 |
发明(设计)人: | 姜建国;谢红;钟瑞芳;李艺萌 | 申请(专利权)人: | 华南理工大学 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00;A61K31/7048;A61K36/725;A61P3/10 |
代理公司: | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人: | 陈智英 |
地址: | 510640 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 酸枣仁 皂苷 及其 制备 血糖 药物 中的 应用 | ||
本发明属于中药领域,公开了一种酸枣仁皂苷及其制备与在制备降血糖药物中的应用。方法:1)采用乙醇水溶液加热回流提取酸枣仁,得到酸枣仁乙醇提取物;将酸枣仁乙醇提取物与水混合,采用石油醚,乙酸乙酯,正丁醇进行萃取,收集正丁醇相萃取液,浓缩,干燥,得到酸枣仁一级皂苷;或者,2)将酸枣仁一级皂苷纯化,依次用水、不同浓度乙醇溶液进行梯度洗脱,将50%乙醇溶液洗脱得到的洗脱液浓缩,干燥,获得酸枣仁二级皂苷。酸枣仁皂苷为酸枣仁一级皂苷和/或酸枣仁二级皂苷。所述酸枣仁皂苷在制备降糖药物中的应用。本发明的酸枣仁皂苷能显著抑制α‑葡萄糖苷酶和α‑淀粉酶,改善HepG2细胞胰岛素抵抗而发挥降血糖功效。
技术领域
本发明属于中药领域,具体涉及一种酸枣仁皂苷及其制备与在制备降血糖药物中的应用。
背景技术
糖尿病是一组由多病因引起的以慢性高血糖为特征的代谢性疾病。糖尿病现分为四种,I型糖尿病、II型糖尿病、其他特殊类型糖尿病、妊娠糖尿病;其中II型糖尿病最为常见。II型糖尿病会引发糖尿病肾病、糖尿病精神疾病、糖尿病视网膜病变等多种并发症,此外,II型糖尿病还会大致脂蛋白水平升高,引发冠心病及中风等血管疾病,严重危害人类健康。
餐后血糖升高以及胰岛素抵抗都是导致II型糖尿病发病的重要因素。在II型糖尿病治疗中,控制餐后血糖水平是治疗的有效手段。α-淀粉酶与α-葡萄糖苷酶是碳水化合物消化的关键酶,它们能将碳水化合物分解成为葡萄糖,使血糖升高。临床上,常使用α-淀粉酶与α-葡萄糖苷酶抑制剂对高血糖进行治疗。II型糖尿病的另一种发病因素是胰岛素抵抗,体外模拟胰岛素抵抗状态,探究药物对胰岛素抵抗的改善作用是十分有意义的。肝脏作为胰岛素效应的主要器官,对维持机体血糖平衡其重要作用。人肝癌细胞HepG2数量多,容易获取与培养,且具有表达胰岛素样生长因子和胰岛素受体的代谢反应,研究还发现,在高浓度胰岛素情况下HepG2细胞表面胰岛素受体减少数目与胰岛素水平及刺激时间呈正相关关系,这使得HepG细胞被广泛应用于体外模拟胰岛素抵抗。越来越多的研究发现天然活性物质不仅可以抑制α-淀粉酶与α-葡萄糖苷酶,还可以改善HepG细胞的的胰岛素抵抗状态,从而发挥降血糖效果。
酸枣(Ziziphus jujuba Mill.var spinosa(Bunge)Huex H.F.Chow)是鼠李科枣属植物,酸枣仁为酸枣的干燥种子,具有宁心安神、养肝、敛汗生津的功效,常用于治疗失眠多梦、体虚多汗等症状。酸枣仁皂苷是酸枣仁中主要的化学成分之一,目前国内外关于酸枣仁皂苷药理活性的研究以镇静催眠为主,而对酸枣仁皂苷的其他活性研究较少。不同的提取方法,所获得的酸枣仁皂苷成分不同。酸枣仁作为药食两用价值的天然保健品,其皂苷类成分的提取纯化和药理活性等方面的研究还有待进一步深入探讨,全面加强酸枣仁的生物利用,对于开发新药、指导临床用药具有重要的意义。
发明内容
为了克服现有技术的不足和缺点,本发明的首要目的在于提供一种酸枣仁皂苷及其制备方法。
本发明的另一目的在于提供上述酸枣仁皂苷在制备降血糖药物中的应用。
本发明的目的通过下述方案实现:
一种酸枣仁皂苷的制备方法,包含如下步骤:
(1)将酸枣仁干燥,粉碎过筛,得到酸枣仁粗粉;
(2)采用乙醇水溶液加热回流提取酸枣仁粗粉,获得提取液;将提取液浓缩,干燥,得到酸枣仁乙醇提取物;
(3)将酸枣仁乙醇提取物与水混合,获得混悬液;将混悬液采用石油醚进行萃取,取水相;将水相采用乙酸乙酯进行萃取,再次取水相;将乙酸乙酯萃取后的水相采用正丁醇进行萃取,收集正丁醇相萃取液,浓缩,干燥至恒重,得到酸枣仁一级皂苷,记为SZR I;
或者,(4)将酸枣仁一级皂苷采用大孔树脂纯化,依次选用水、30%乙醇溶液、50%乙醇溶液、70%乙醇溶液、90%乙醇溶液进行梯度洗脱,分别收集洗脱液,将50%乙醇溶液洗脱得到的洗脱液浓缩,干燥,获得酸枣仁二级皂苷,记为SZR II。
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