[发明专利]辣椒素在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202110524474.6 申请日: 2021-05-13
公开(公告)号: CN113143899A 公开(公告)日: 2021-07-23
发明(设计)人: 董辉;卢骋;万晗星;杨仕明;杨凤;陈君;高楠楠 申请(专利权)人: 中国人民解放军陆军军医大学第二附属医院
主分类号: A61K31/165 分类号: A61K31/165;A61P1/04
代理公司: 重庆航图知识产权代理事务所(普通合伙) 50247 代理人: 王贵君
地址: 400038 重*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 辣椒素 制备 治疗 溃疡性 结肠炎 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了辣椒素在制备治疗溃疡性结肠炎(UC)中的应用,辣椒素通过肠黏膜下微动脉的舒张,恢复肠黏膜供血,加快肠黏膜损伤后的修复,维持肠黏膜屏障的功能,从而达到有效的治疗作用,不但拓宽了辣椒素的医药用途,还为UC的治疗提供新的有效药物,具有重要的临床意义。

技术领域

本发明涉及生物医药领域,具体涉及辣椒素在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用。

背景技术

溃疡性结肠(UC)与克罗恩病(CD)是炎性肠病(Inflammatory bowel disease,IBD)的两种主要类型,二者皆为全球流行性疾病。在我国,UC患者的数量及发病率均显著高于CD,并呈现逐年上升的趋势。UC明显影响我国人民的健康水平,而其引起的严重并发症可威胁患者的生命。现有治疗UC的药物主要分为氨基水杨酸类药物、糖皮质激素以及生物制剂等。这些治疗药物多用于控制疾病症状,需要长期甚至终身用药,且具有较大的药物副作用。UC的发病机制不清是当前缺乏有效治疗药物的重要原因。

当前临床上用于治疗UC的药物,主要通过作用于肠道内的微生物及炎症细胞以获得抗菌消炎的有限疗效。目前急需从不同的视野寻找新的药物靶标,研发更为有效的治疗药物。众所周知,肠黏膜下微血管有效的供血功能,对维持正常的黏膜屏障功能和组织学结构发挥关键作用;而在UC中,肠黏膜下微血管的供血功能障碍。例如,UC患者的肠黏膜下微血管对迷走神经递质乙酰胆碱的舒张反应受损,导致结肠慢性炎症区域内的血流供应减少。于是,一方面可能会导致对炎症介质清除能力的下降而造成其在局部的堆积,另一方面会导致慢性炎症区域内肠黏膜损伤后修复能力的下降。二者将进一步加重肠黏膜细胞的损伤及黏膜屏障功能的丧失,从而促进UC的发生及发展。因此,肠黏膜下微血管功能的障碍可能是UC难治性的重要基础,急需一种通过恢复黏膜下微血管功能的药物,为临床防治难治性UC提供新的治疗手段。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的之一在于提供一种辣椒素在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用。

为达到上述目的,本发明提供如下技术方案:

辣椒素在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用,所述辣椒素的结构如式Ⅰ所示:

优选的,所述辣椒素通过舒张人体肠黏膜下微动脉治疗溃疡性结肠炎。

优选的,所述辣椒素通过降低过氧化物酶活性治疗溃疡性结肠炎。

优选的,所述辣椒素在制备恢复溃疡性结肠炎小鼠的体重的药物中的应用。

优选的,所述辣椒素在制备恢复溃疡性结肠炎结直肠长度的药物中的应用。

本发明中所述辣椒素的有效浓度为1mg/mL。

本发明的有益效果在于:本发明公开了辣椒素在制备治疗溃疡性结肠炎中的应用,主要通过对肠黏膜下微动脉的舒张,恢复肠黏膜供血,加快肠黏膜损伤后的修复,维持肠黏膜屏障的功能,从而达到有效的治疗作用,并为UC的治疗提供了新的思路,也提供了辣椒素治疗UC的药物的新用途,与目前临床上用于治疗UC的药物,主要通过作用于肠道内的微生物及炎症细胞以获得抗菌消炎的有限疗效。本发明从不同的视野寻找全新的药物靶标,不仅提供了为溃疡性结肠炎治疗寻找到新的治疗药物,也拓宽了辣椒素的药物用途。

附图说明

为了使本发明的目的、技术方案和有益效果更加清楚,本发明提供如下附图进行说明:

图1为辣椒素能够引起人体肠黏膜下微血管内皮依赖性的舒张;

图2为辣椒素能够引起小鼠肠系膜2级微动脉内皮依赖性的舒张(A:检测结果;B:统计结果);

图3为辣椒素具有缓解小鼠UC的作用(A体重检测结果;B:结肠长度;C:粪便特征评分;D:髓过氧化物酶(MPO)活性)。

具体实施方式

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