[发明专利]奥拉西坦渗透泵控释片及其用途

说明书

针对现有技术中奥拉西坦口服给药需要每天用药2‑3次，患者用药不方便的问题，本发明一方面提供一种奥拉西坦渗透泵控释片，所述奥拉西坦渗透泵控释片能实现零级释放，12h累积释放度＞90％。本发明另一方面提供一种奥拉西坦渗透泵控释片的用途。

技术领域

本发明属于药物的缓释制剂领域，具体地说，涉及奥拉西坦渗透泵控释片及其用途。

背景技术

西坦类药物属于吡咯烷酮类促智药，该类药物通过对脑细胞中生物能量代谢的同化作用,选择性作用于大脑皮层和海马,保护、激活或促进神经细胞功能的恢复,改善与精神行为有关的脑整合机制。该类药物主要包括奥拉西坦、吡拉西坦、茴拉西坦、普拉西坦和左乙拉西坦等。随着中国老年化社会的来临，西坦类药物需求越来越大。

奥拉西坦化学名为4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，由意大利史克比切姆公司于1974年首次合成。奥拉西坦国内批准的适应症为适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等引起的记忆与智能障碍。国内已经批准上市剂型有注射剂和常规胶囊。

国内已上市的奥拉西坦胶囊用法用量为口服2粒，每粒400mg，每日2-3次，其T_max＝1h,半衰期为3.34±1.59-4.74±1.41h。对于患有轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等患者来说，由于其有记忆与智能障碍，每天按时用药2-3次，对于其来说，非常困难，无法保证治疗效果，因此急需开发奥拉西坦缓释制剂。奥拉西坦缓释制剂的累积释放度和生物利用度同时满足要求才具有临床应用价值，由于存在困难，国内暂无上市的奥拉西坦缓释制剂。

发明内容

1、要解决的问题

本发明一方面提供一种奥拉西坦渗透泵控释片，所述奥拉西坦渗透泵控释片能实现零级释放，12h累积释放度＞90％。本发明另一方面提供一种奥拉西坦渗透泵控释片的用途。

2、技术方案

为解决上述问题，本发明采用如下的技术方案。

定义：

聚环氧乙烷：英文名为Polyethylene Oxide，其为环氧乙烷(或称氧化乙烯)在高温高压下，并在引发剂和催化剂存在下聚合而制得非离子均聚物。

8％PVP_k30乙醇溶液：指的是PVP_k30的质量浓度为8％。例如：用PVP_k30乙醇溶液200mg，则表示含有16mg PVP_k30。

4％醋酸纤维素：指的是醋酸纤维占包衣液的质量浓度为4％。例如：包衣液总重量为100mg，则醋酸纤维素为4mg。

0.6％聚乙二醇1500：指的是聚乙二醇1500占包衣液的质量浓度为0.6％。例如：包衣液总重量为100mg，则聚乙二醇1500为0.6mg。

包衣增重6％：指相对于片芯增重6％。例如：片芯重1000mg，则包衣液用量为60mg。

在本发明的一些实施例中，所述渗透泵控释制剂包括片芯、阻滞剂、半透膜和释药孔，所述片芯包括治疗有效量的西坦类药物，所述阻滞剂为聚环氧乙烷。