[发明专利]用于检测肿瘤的糖基杯芳烃荧光探针

说明书

本发明公开了用于检测肿瘤的糖基杯芳烃荧光探针，所述荧光探针，其特征是具有式(I)所示结构：本发明的用于检测肿瘤的糖基杯芳烃荧光探针能够直接用在细胞体系中分析和检测高表达GLUT肿瘤细胞，从而完成对肿瘤细胞的筛选和识别。本发明的靶向肿瘤沃伯格效应的用于检测肿瘤的糖基杯芳烃荧光探针能够直接用在细胞系中分析和检测肿瘤细胞GLUT蛋白的表达程度，从而完成对肿瘤细胞的筛选。为肿瘤早期筛选和诊断，开发新的抗肿瘤药物等提供了有效的手段和有用的工具。

技术领域

本发明属于生物分析检测领域，特别涉及用于检测肿瘤的糖基杯芳烃荧光探针及应用。

背景技术

目前，肿瘤已成为当今世界上严重威胁人类健康的重大疾病之一，随着抗肿瘤药物研究的发展，关于肿瘤早期诊断、靶向诊疗的研究也越来越引起人们的重视。

靶向诊断和治疗肿瘤的方法有很多，其基本原理是利用肿瘤细胞或肿瘤组织特异性存在，或者与正常细胞或正常组织具有显著差异的肿瘤生物标志物，通过选择性识别、抑制这些生物标志物而达到检测或者靶向治疗肿瘤的目的。研究表明，恶性肿瘤之所以能够持续增殖、扩散和转移，其重要的生理机制之一是不断吸收和摄取它所需要的特殊营养。这些营养包括，糖分子、氨基酸、维生素、核苷等。早在1924年，德国生物化学家奥托·沃伯格就发现健康细胞能有效利用有氧代谢，从有限的糖类营养源制备足够的能量，而大多数肿瘤细胞由于处于缺氧环境，则通过大量的糖吸收和糖代谢为自身提供能源。这种现象被称为沃伯格效应。沃伯格因此于1931年获得了生理学或医学诺贝尔奖(参考文献：Warburg,O.Science,123:309(1956)；The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1931.Nobelprize.org.http://www.nobelprize.org/nobel_prizes/medicine/laureates/1931/)。

综上所述：基于肿瘤沃伯格效应，由于肿瘤细胞与健康细胞相比特异性高表达糖转运通道蛋白GLUT，因此以GLUT为肿瘤特异性标志物有望实现对肿瘤的靶向识别。

糖基杯芳烃的合成方法及其与凝集素的作用已有文献报道(参考文献：Sansone,F.Chem.Soc.Rev.,2013,42,4623)，然而目前尚未有糖基杯芳烃荧光探针及应用的报道。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的不足，提供用于检测肿瘤的糖基杯芳烃荧光探针。

本发明的第二个目的是提供用于检测肿瘤的糖基杯芳烃荧光探针在制备检测肿瘤试剂中的应用。

本发明的技术方案概述如下：

用于检测肿瘤的糖基杯芳烃荧光探针，具有式I所示结构：

其中，

R₁选自(A-1)或(A-2)；

所述(A-1)的结构式为：

所述(A-2)的结构式为：

R₂选自：

上述用于检测肿瘤的糖基杯芳烃荧光探针在制备检测肿瘤试剂中的应用。

有益效果

本发明的用于检测肿瘤的糖基杯芳烃荧光探针能够直接用在细胞体系中分析和检测高表达GLUT肿瘤细胞，从而完成对肿瘤细胞的筛选和识别。本发明的靶向肿瘤沃伯格效应的用于检测肿瘤的糖基杯芳烃荧光探针能够直接用在细胞系中分析和检测肿瘤细胞GLUT蛋白的表达程度，从而完成对肿瘤细胞的筛选。为肿瘤早期筛选和诊断，开发新的抗肿瘤药物等提供了有效的手段和有用的工具。