[发明专利]一种没食子酸和氨基乙酸共晶及含有该共晶的美白膏霜

说明书

本发明公开了一种没食子酸和氨基乙酸共晶及含有该共晶的美白膏霜，在该化妆品中加入了没食子酸‑氨基乙酸共晶，该共晶提高了没食子酸的溶出速率，增加了没食子酸透皮吸收能力，提高了该化妆品的美白疗效。

技术领域

本发明涉及化妆品领域，尤其涉及一种没食子酸和氨基乙酸共晶及含有该共晶的美白膏霜及其制备方法。

背景技术

没食子酸亦称五倍子酸或棓酸，化学名3，4，5三羟基苯甲酸，化学式C₆H₂(OH)₃COOH，针状晶体，熔点235-240℃，可溶于沸水、乙醇、乙醚、甘油及丙酮，在苯、氯仿及石油醚中几乎不溶。谢晓燕等对没食子酸体外抗氧化能力研究的结果也表明，与公认的抗氧化剂维生素C相比，没食子酸在5-50mg/L浓度范围内对2，2-联苯-1-苦肼基自由基的清除率远大于维生素C，并且有一定的浓度依赖关系；没食子酸在50～400mg/L范围内对羟自由基的清除作用也明显高于维生素C，并且不同浓度的没食子酸对脂质过氧化也有抑制作用，且抑制率高于维生素C。

共晶是指药物活性成分(active pharmaceutical ingredient,API)和共晶形成物(cocrystal former,CCF，CCF也可以是另外一种API)通过氢键或其他非共价键结合形成的晶体，其中API与CCF的纯态在室温下均为固体，且各组分间具有固定的化学计量比。通过形成共晶，可大大改善API的性质，如提高溶解度、溶出度和透皮吸收率、改善释放特性等。常用的共晶制备方法包括：溶剂挥发法、溶剂热法、冷却结晶法、升华法、熔化法、混悬液结晶法、研磨法、超声法等。共晶体可以提高难溶性物质的溶出度和透皮吸收率，是化妆品联合用药的一种新的技术发展趋势。没食子酸和氨基乙酸共晶已有文献报道，但至今未发现将其应用于化妆品中的研究。

发明内容

本发明的目的是提供一种含有没食子酸-氨基乙酸共晶的复方化妆品及制备方法，在该化妆品中没食子酸-氨基乙酸以共结晶态存在，发挥二者的协同作用，提高了没食子酸的溶出速率，增加了没食子酸透皮吸收能力，提高了该化妆品的美白疗效。

一种没食子酸-氨基乙酸共晶，所述的没食子酸-氨基乙酸以稳定的共晶形态存在，没食子酸与氨基乙酸的摩尔比为1:1，并采用无水乙醇溶剂辅助湿研磨法制备。没食子酸购自北京百灵威科技有限公司，含量：99.0％；氨基乙酸购买于北京百灵威科技有限公司。

进一步的，所述的没食子酸-氨基乙酸共晶的制备方法为无水乙醇溶剂辅助湿研磨法，分别将没食子酸与氨基乙酸按1:1的摩尔比混合，放置研钵中，加入无水乙醇1mL进行研磨，每隔2分钟滴加1mL的无水乙醇研磨，使样品在整个研磨过程中始终保持浆状，研磨时间30min，置真空干燥器干燥待用。研磨法通过机械力使不同的药物分子均匀混合，两种药物分子根据自身的结构特点产生氢键、偶极矩、范德华力等不同强度的作用力，可形成共晶体。没食子酸-氨基乙酸共晶的表征：

(1)X-射线粉末衍射(PXRD)分析评价没食子酸-氨基乙酸药物组合中物质的状态，在室温下，取待测样品约50mg进行X-射粉末衍射。采用Cu-Kα靶，石墨晶体单色器滤波，工作电压：20kV，接收狭缝：0.3mm，2θ角：5°～40°，步长：0.05°，衍射图谱和数据直接由计算机记录。在2θ＝26.3°处出现了不同于没食子酸-氨基乙酸晶体峰值的新峰，说明没食子酸和氨基乙酸共晶形成。没食子酸的3、4、5位上都含有O-H，都能够与氨基乙酸上的C＝O形成C＝O^…O-H氢键，从而形成新的没食子酸-氨基乙酸共晶。请参见图1。