[发明专利]氨磺酰基-芳基酰胺和其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途在审

专利信息
申请号: 202110497637.6 申请日: 2013-08-28
公开(公告)号: CN113321632A 公开(公告)日: 2021-08-31
发明(设计)人: S.J.拉斯特;P.J-M.B.拉博伊斯森;G.罗姆博特斯;K.范德克;W.G.维斯楚伊伦 申请(专利权)人: 爱尔兰詹森科学公司
主分类号: C07D309/14 分类号: C07D309/14;C07D305/08;C07D307/22;C07D213/81;C07D213/82;C07D211/76;C07D295/13;C07D213/42;A61K31/351;A61K31/337;A61K31/277;A61K31/18;A61K31/341
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;彭昶
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氨磺酰基 芳基酰胺 作为 药物 用于 治疗 乙型肝炎 用途
【权利要求书】:

1.一种具有化学式(Ia)的化合物或其立体异构体或互变异构形式或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途,所述药物用于在哺乳动物中预防或治疗HBV感染,

其中:

B代表单环的5元芳族环,该芳族环包含一个或多个杂原子,所述杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组,所述5元芳族环任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立地选自由卤素、C1-C3烷基、CN、CFH2、CF2H和CF3组成的组;

R1代表氢;

R2代表C1-C6烷基,所述C1-C6烷基被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立地选自由卤素、C1-C4烷氧基、氧代、C(=O)-C1-C3烷基、C1-C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H和CF3组成的组;

每个R4独立地选自氢、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H、CF3或3-5元饱和环,该饱和环任选地包含一个或多个杂原子,所述杂原子各自独立地选自由O和N组成的组。

2.根据权利要求1所述的用途,其中B代表噻吩基,任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立地选自由卤素、C1-C3烷基、CN、CFH2、CF2H和CF3组成的组。

3.一种具有化学式(Ia)的化合物

或其立体异构体或互变异构形式,其中:

B代表单环的5元芳族环,该芳族环任选地包含一个或多个杂原子,所述杂原子各自独立地选自由O、S和N组成的组,所述5元芳族环任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立地选自由卤素、C1-C3烷基、CN、CFH2、CF2H和CF3组成的组;

R1代表氢;

R2代表C1-C6烷基,所述C1-C6烷基被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立地选自由卤素、C1-C4烷氧基、氧代、C(=O)-C1-C3烷基、C1-C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H和CF3组成的组;

每个R4独立地选自氢、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H、CF3或3-5元饱和环,该饱和环任选地包含一个或多个杂原子,所述杂原子各自独立地选自由O和N组成的组;

或其药学上可接受的盐,

前提是所述化合物不是3-[(叔丁基氨基)磺酰基]-N-(4-甲氧基苯基)苯甲酰胺和并且

排除R4为3,4-二氟,B为2-氟苯基,且R2为异丁基的化合物。

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